纳地美定(SYMPROIC/Naldemedine)靶向新药给出阿片类药物所致便秘(OIC)新解法

　　对于中重度癌痛患者，阿片类止痛药是控制疼痛的核心手段。然而，许多患者发现，只要开始服用这类药物，便秘就随之而来，且贯穿整个用药过程。这并非偶然——阿片类药物所致便秘（OIC）在癌痛患者中的发生率高达51%至87%。OIC是癌痛治疗中的棘手问题，因为恶心、呕吐等其他不良反应通常会随用药时间减轻，但便秘不会，它是阿片类药物唯一不可耐受的不良反应。外周μ阿片受体拮抗剂（PAMORAs）是一类专门针对OIC机制的药物。它们能在肠道局部阻断μ-阿片受体，逆转阿片类药物对肠道的抑制作用，不会影响止痛药的中枢镇痛效果。

　　纳地美定（甲苯磺酸纳地美定片）是目前中国已获批的口服PAMORAs药物，适用于成人OIC的治疗。其推荐剂量为每日一次0.2 mg，可与食物同服或空腹服用。开始治疗前无需调整现有镇痛方案；如果停用阿片类止痛药，则应同时停用本品。轻度至中度肝功能损伤患者、肾功能损伤患者及65岁以上老年人无需调整剂量。药代动力学数据显示，纳地美定口服后0.75小时达到血药峰浓度。临床研究中，给药后4小时内约50%的患者出现自发排便，24小时内这一比例达到71.6%。

　　在中国开展的前瞻性研究显示，纳地美定治疗2周后，自发排便响应比例达66.7%，每周自发排便次数较基线增加4.32次。日本的双盲随机对照研究也证实，纳地美定组在治疗第7天和第14天时，肠道功能指数（BFI）达标的患者比例分别比安慰剂组高41.3%和47.6%。安全性良好：一项日本上市后监测研究纳入癌痛OIC患者，结果显示纳地美定的药物不良反应发生率为11.3%，其中93.8%为非严重不良反应，超过四分之三在两周内缓解。腹泻是最常见的不良反应。纳地美定是一种口服选择性外周μ－阿片受体拮抗剂，可选择性作用于肠道μ－阿片受体，恢复肠道正常蠕动节律与肠液分泌功能，且几乎不进入中枢神经系统，不影响阿片类药物的镇痛效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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