沙芬酰胺(Xadago/finamid)的作用机制以及常见的不良反应介绍

　　沙芬酰胺是一种选择性、可逆性的单胺氧化酶B（MAO‑B）抑制剂，同时具有调节钠离子通道和钙离子通道的能力，并能够抑制谷氨酸的释放。这些多重作用机制使其既能增强多巴胺的效应，又能减弱异常的兴奋性谷氨酸传递，从而改善帕金森病患者的运动症状及“开‑关”波动。与第一代MAO‑B抑制剂不同，沙芬酰胺的可逆性和高选择性降低了与暴露于胺类饮食时发生高血压危象的风险。动物研究还提示它在阻断重复发射、保护神经元方面具有潜在的抗痫和神经保护作用。

　　沙芬酰胺口服后吸收迅速，峰浓度出现在服药后2–3小时，其绝对生物利用度高达95%，首过效应可以忽略。该药在体内分布广泛，表观分布容积约165 L，血浆蛋白结合率为88%–90%。到达稳态需要5–6天。它主要经非微粒体酶代谢，生成的代谢物包括去苄氧基化物（NW‑1199）、去脱烷基化物（NW‑1689）及酸性代谢产物，其中NW‑1689是循环中占比最高的代谢物。约76%的药物及其代谢物经肾脏排泄，只有5%左右以原形排泄。沙芬酰胺的终末半衰期大约20–26小时，在轻度和中度肝功能不全患者中，药物暴露量分别增加30%和80%，因此中度肝损患者每日最大剂量不应超过50 mg，而严重肝损患者禁用。肾功能不全对其药代动力学影响不大。

　　在临床试验中，沙芬酰胺最常见的不良反应包括异动症、跌倒、恶心和失眠，其发生率比安慰剂高约2%。其他报道的不良反应还包括眩晕、头痛、视物模糊、心率加快或减慢、血压升高、幻觉或精神错乱等。个别患者可能出现冲动控制障碍、体重减轻或嗜睡，应及时告知医生。严重不良反应有高血压危象、血清素综合征和嗜睡症状，本品应避免与其他MAO抑制剂、阿片类镇痛药、血清素能抗抑郁药或右美沙芬联用，以免发生严重药物相互作用。已知禁忌症包括对本品成分过敏、正在接受其他MAO抑制剂治疗、同时使用强5‑羟色胺能或阿片类药物以及重度肝功能损害者。孕妇用药应权衡利弊，尚缺乏充分安全资料。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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