贺俪安/奈拉替尼/来那替尼(Neratinib)推荐使用剂量是多少?

2020-06-29 作者: 康必行海外医疗

  来那替尼/贺俪安(neratinib),商品名为Nerlynx,是一种口服有效的靶向药。临床显示在乳腺癌治疗中最有前途,ORR为32%。针对HER2和HER3突变的癌种,来那替尼均显示不错的有效率。那来那替尼推荐使用剂量是多少?

  来那替尼/贺俪安每日一次口服240毫克(6片),连续服用一年。建议根据个人安全性和耐受性进行剂量中断和/或剂量减少。肝功能损害:严重肝功能损害患者的起始剂量减少至80 mg.来那替尼建议饭前服用,如果是在饭后服用,至少需要半个小时后。如果您错过了一剂来那替尼neratinib,请按照下一次预定的每日剂量恢复治疗; 不要更换错过的剂量。

  药物相互作用:1、使胃酸减少的药物:在健康受试者中的研究显示,单用来那替尼与合用来那替尼和兰索拉唑(质子泵抑制剂,PPI)相比较,Cmax由84.5ng•mL-1下降到24.5ng•mL-1,下降了71%;来那替尼的暴露程度亦下降,AUC0-inf由1557ng•h•mL-1下降到542ng•h•mL-1,下降了65%;除此之外,达峰时间Tmax延长1.5h,表观清除率CL/F(167vs.484L•h-1)及表观分布容积Vd/F(3333vs9960L)升高近3倍。因此,要避免与质子泵抑制剂合用。H2-受体拮抗剂同样能使胃酸减少,应避免合用。

  来那替尼/贺俪安推荐使用剂量是多少?

  2、强的和中等强度的CYP3A4抑制剂:在健康受试者中,来那替尼与强的CYP3A4抑制剂酮康唑合用,使来那替尼(240mg单剂量口服给药)的Cmax和AUC分别增加321%和481%,因此应避免合用。其他强的和中等强度的CYP3A4抑制剂还有伊曲康唑、伏立康唑、酮康唑、克拉霉素、洛匹那韦、利托那韦、替拉那韦、奈法唑酮、阿瑞匹坦、西咪替丁、环丙沙星、氟康唑、伊马替尼等等。

  3、强的和中等强度的CYP3A4诱导剂:在健康受试者中,来那替尼与强的CYP3A4诱导剂利福平合用,使来那替尼(240mg单剂量口服给药)的Cmax和AUC分别降低76%和87%;来那替尼的活性代谢物M6和M7的AUC也减少37%~49%。其他强的和中等强度的CYP3A4诱导剂还有卡马西平、恩杂鲁胺、米托坦、苯妥英、依法韦仑、依曲韦林、莫达非尼等。

  4、p-糖蛋白转运体:在健康受试者中,来那替尼(240mg多剂量口服)与p-糖蛋白底物地高辛(0.5mg单剂量口服)合用时,使地高辛的平均Cmax和AUC分别升高54%和32%。地高辛浓度的增加可能增加包括心脏毒性在内的不良反应发生的风险,因此应该调整两者合用时的推荐剂量。

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