MEK抑制剂司美替尼(Selumetinib)最新药物介绍

　　2020年4月10日，美国FDA批准了英国阿斯利康公司开发的MEK1/2抑制剂司美替尼（Selumetinib:AZD6244，ARRY-142886）上市，适应症为2岁及以上儿童的1型神经纤维瘤病（NF1）且有症状的、无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）。激起了小编对于MEK抑制剂的肺癌使用兴趣，今天带领大家一起来了解下MEK靶药家族及肺癌临床应用！

　　MEK抑制剂司美替尼药物介绍

　　司美替尼是一种可口服的、选择性的、非竞争性的ATP活性的MEK1/2抑制剂，在BRAF或RAS突变细胞系和各种异种移植活体模型中均表现出抗肿瘤活性。成品药物剂型为10mg和25mg的胶囊。服用方法是空腹，25mg/m2每天二次，最常见的毒副反应为是皮疹(75%)，其次是腹泻（58%)、恶心(44%)、疲劳(39%)和周围水肿(33%）。12%的病人有短暂的和可逆的视力模糊。这些不良反应大多为1级或2级。

　　MEK抑制剂通路介绍

　　MEK这个靶点很多患者朋友从未听过，但其所在的MAPK通路是非常有名气的，参与了包括非小细胞肺癌在内的多种癌症的肿瘤发生。该通路由四种重要的激酶组成，形成上下游信号传递通路，分别是RAS—RAF—MEK---ERK.正常生理功能是可以促进细胞的生长、增殖、分化和迁移，但当该通路上基因发生突变而活化时，该通路会被异常持续激活，导致细胞增殖不受限，而形成肿瘤细胞，而我们各癌种中常见的KRAS、BRAF的突变就基于该通路。而MEK抑制剂可以通过阻断下游通路的方式实现上游基因变异引起的异常活化，从而发挥抗肿瘤作用。KRAS在肺腺癌的发生率为20%-30%，BRAF在肺腺癌的发生率为2%-4%，MEK1在肺腺癌的发生率为0.6%。

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