2020年4月10日,美国FDA批准了英国阿斯利康公司开发的MEK1/2抑制剂
MEK抑制剂
MEK抑制剂通路介绍
MEK这个靶点很多患者朋友从未听过,但其所在的MAPK通路是非常有名气的,参与了包括非小细胞肺癌在内的多种癌症的肿瘤发生。该通路由四种重要的激酶组成,形成上下游信号传递通路,分别是RAS—RAF—MEK---ERK.正常生理功能是可以促进细胞的生长、增殖、分化和迁移,但当该通路上基因发生突变而活化时,该通路会被异常持续激活,导致细胞增殖不受限,而形成肿瘤细胞,而我们各癌种中常见的KRAS、BRAF的突变就基于该通路。而MEK抑制剂可以通过阻断下游通路的方式实现上游基因变异引起的异常活化,从而发挥抗肿瘤作用。KRAS在肺腺癌的发生率为20%-30%,BRAF在肺腺癌的发生率为2%-4%,MEK1在肺腺癌的发生率为0.6%。
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