托法替尼/托法替布(Tofacitinib)影响其他药物药代的可能性有多少?

2020-09-03 作者: 康必行-小敏

  药物相互作用

  托法替布影响其他药物药代的可能性:体外研究表明,在 10mg 每天给药两次的剂量下,浓度相当于稳态 Cmax时,托法替布不能显著性抑制或诱导主要的人体药物代谢 CYP 酶类(CYP1A2,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6 和 CYP3A4)的活性。这些体外实验结果通过一项人体药物相互作用研究得到了证实,该项研究显示,与托法替布合用时,咪达唑仑(一种高度敏感的 CYP3A4 底物)的药代动力学没有变化。

  体外研究表明,在10mg每天给药两次的剂量下,浓度超过250倍稳态 Cmax时,托法替布不能显著性抑制主要的人体药物代谢尿苷 5'-二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGT)[UGT1A1、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A9 和UGT2B7]的活性。

  在类风湿关节炎患者中,托法替布的口服清除率不随时间变化,表明托法替布不会使类风湿关节炎患者中的 CYP 酶活性正常化。因此,与托法替布联合用药预期不会在类风湿关节炎患者中导致 CYP底物的代谢出现临床相关性增加。

  体外数据表明,在治疗浓度下,托法替布抑制转运体,如P-糖蛋白、有机阴离子或阳离子转运体的可能性低。

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