牢记厄洛替尼/特罗凯(ERLOTINIB)的5点要素

2020-09-04 作者: 康必行-小喆

       厄洛替尼是表皮生长因子受体 (EGFR) /人表皮生长因子受体 Ⅰ (HER1) 的酪氨酸激酶抑制剂,适用于 EGFR 基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的治疗。

  鉴于厄洛替尼与其他药物之间相互作用较多,可影响药物治疗效果及增加药物不良反应。故归纳厄洛替尼服药期间应注意的几个问题,以期对临床有些许帮助。

  1. 注意服药时间

  厄洛替尼口服 150 mg 剂量时,其生物利用度大约为 60%,食物可显著提高生物利用度,达到几乎 100%。

  为避免食物对药物吸收的影响,厄洛替尼应至少在饭前 1 小时或饭后 2 小时服用。

  2. 避免同时使用抑制胃酸的药物

  厄洛替尼的溶解度与 pH 值相关,pH 值升高时,厄洛替尼的溶解度降低,改变上消化道 pH 值的药物可能会改变厄洛替尼的溶解度,进而影响其生物利用度。

  据研究,厄洛替尼与质子泵抑制剂奥美拉唑合用,厄洛替尼的 AUC 和 Cmax 分别降低了 46% 和 61%;厄洛替尼与 H2 受体阻断药雷尼替丁 300 mg 合用时,厄洛替尼的 AUC 和 Cmax 分别降低 33% 和 54%。此外,在与这些药物合用时,增加厄洛替尼的剂量不太可能补偿暴露量的减少。

  因此,应尽量避免厄洛替尼与减少胃酸产生的药物合用。如患者需要接受此类药物治疗,须在 H2 受体阻断药给药前 2 小时或给药后 10 小时给予厄洛替尼。

  3. 避免同时使用 CYP3A4 抑制剂及诱导剂

  厄洛替尼经肝脏代谢,主要通过 CYP3A4,少量通过 CYP1A2 和肺同工酶 CYP1A1.任何通过这些酶代谢的药物或者酶的抑制剂或诱导剂均有可能与厄洛替尼发生相互作用。

  CYP3A4 强抑制剂可以降低厄洛替尼代谢,使其血药浓度升高。比如,与单独使用厄洛替尼相比,酮康唑 (200 mg 每天 2 次服用 5 天) 通过抑制 CYP3A4 代谢活性导致厄洛替尼的 AUC 增加 (平均 AUC 增加 86%),Cmax 增加 69%。

  CYP3A4 强诱导剂可提高厄洛替尼的代谢,显著降低厄洛替尼的血药浓度。与单独使用厄洛替尼相比,给予 150 mg 厄洛替尼后,利福平 (600 mg 每天 1 次服用 7 天) 通过诱导 CYP3A4 代谢活性导致厄洛替尼的平均 AUC 降低 69%。

  对于需要采用厄洛替尼合用 CYP3A4 强抑制剂及强诱导剂治疗的患者,应在密切监控药物安全性情况下调整厄洛替尼给药剂量。

  4. 避免同时使用他汀类药物

  厄洛替尼与他汀类药物合用可能增加他汀类药物引起的肌病包括罕见的横纹肌溶解症的发生率。

  5. 建议戒烟

  已知吸烟会诱导 CYP1A1 和 CYP1A2,导致厄洛替尼暴露量减少 50-60%,建议吸烟者戒烟。

  如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.

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