在体外研究中,达沙替尼(Dasatinib)在表达各种对伊马替尼敏感和耐药的疾病的白血病细胞系中具有活性。 这些非临床研究的结果表明,达沙替尼(Dasatinib)可以克服以下原因引起的伊马替尼耐药性:BCR-ABL过表达,BCR-ABL激酶区域突变,包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在内的激酶和其他信号传导途径 ,以及多药耐药基因的过度表达。
在使用鼠CML模型进行的另一项体内试验中,达沙替尼(Dasatinib)可以防止CML从慢性期发展到急性期,同时延长荷瘤小鼠(来自生长在不同部位的患者)CML细胞系,包括中枢神经系统)的存活时间。
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2024-03-23
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