恩杂鲁胺/安杂鲁胺可以有效地延长去势抵抗前列腺癌患者的生存期

2020-12-26 作者: 康必行海外医疗

  恩杂鲁胺(enzalutamide)为第2代雄激素受体拮抗药,是一种针对雄激素受体(AR)信号 传导通路的新型药物,该药可作用于雄激素受体信号通路的不同阶段,其可竞争性抑制雄激素与受体的结合,并抑制雄激素受体的核转位及与DNA的相互作用。为了能够使得患者从中持续获益,掌握其正确的用药方法尤为重要。那么,对于患者来说,恩杂鲁胺怎么用?

  临床试验中恩杂鲁胺用于去势抵抗前列腺癌(CRPC)患者的最大剂量确定为240mg/d ,由于>240mg的不良反应和在150~240mg剂量范围间抗癌活性达到一个平台,PSA水平不会进一步降低。因此建议临床使用剂量为160mg, 恩杂鲁胺的市售剂量为每粒40mg,胶囊剂。 患者每天服用4 粒,餐前餐后均可,服用时间为8个月。如果患者出现毒性反应或不能耐受的不良反应,可以停药1周或直至症状缓解后,可重新使用原剂量或低剂量(120mg 或 80mg)。

  恩杂鲁胺可以有效地延长去势抵抗前列腺癌患者的生存期。然而一旦产生耐药,恩杂鲁胺的作用就有限。一些患者对恩杂鲁胺有原发耐药,另一些起初对恩杂鲁胺敏感的患者,最终也会产生耐药性。因此现在应尽快通过阐明耐药机制并且找到新的策略来克服耐药。靶向作用于已经发现的信号通路,尤其是AR相关的通路,将有助于更好地克服并逆转耐药。恩杂鲁胺和这些通路的抑制剂联合使用将有极大的可能提高CRPC的ADT治疗的疗效。

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