伊布替尼/依鲁替尼的疗效与其BTK活性位点占据程度良好相关?

2021-02-18 作者: 康必行海外医疗

  体外试验表明,对于由BCR信号传导驱动的DLBCL细胞系,伊布替尼对具有选择性细胞毒性。出现非霍奇金淋巴瘤(NHL)的犬口服伊布替尼可达到客观临床反应。研究证明,伊布替尼的疗效与其BTK活性位点占据程度良好相关。今天来详细看一下伊布替尼疗效怎么样?

  

  在一项国际开放性多中心单组试验(PCYC-1104)中,111例既往接受过至少一种治疗的套细胞淋巴瘤患者在接受了伊布替尼治疗后,总体缓解率达65.8%。一项5年随访研究表明,伊布替尼单药治疗既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病患者,总体缓解率高达89%,中位无进展生存期长达52个月,总体生存期达到57%。

  在一项Ⅱ期临床研究中,将伊布替尼与利妥昔单抗联合用药用于50例已接受了利妥昔单抗治疗的套细胞淋巴瘤患者,试验结果证实了伊布替尼联合治疗方案用于复发/难治性套细胞淋巴瘤安全有效。

  一项Ⅲ期临床研究观察了280例先前接受过治疗的复发/难治性套细胞淋巴瘤患者,随机应用伊布替尼和替西罗莫司单药治疗,证实了伊布替尼较替西罗莫司而言无进展生存明显改善(41%vs 7%),呈现了更好的安全性、有效性及耐受性。

  伊布替尼是BTK激酶的抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制B细胞的活动,伊布替尼对B细胞淋巴瘤疗效显着,伊布替尼适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴性白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤(MCL)患者的的治疗。

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