奥希替尼/奥西替尼(OSIMERTINIB/AZD9291)是属于第几代靶向药?

2021-02-19 作者: 康必行海外医疗

   奥希替尼是几代靶向药?奥希替尼,适用于EGFR基因突变的非小细胞肺癌患者,属于第三代靶向药物,如果有效果,可以在第一代药物耐药之后使用,能够显著延长患者生存期。使用奥希替尼后,至少可以延长可能10个月到一年左右的生存期。

  适用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗时和治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790m突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗。奥希替尼是表皮生长因子受体EGFR的激酶抑制剂,与EGFR某些突变体不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。奥希替尼对携带EGFR突变的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用,对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。在临床浓度下,奥希替尼可抑制HER2 、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。

  由于奥希替尼(AZD9291)能通过血脑屏障,因此对于T790M突变的脑转移的患者,也能取得很好的效果。参考AURA3临床研究的数据,服用奥希替尼(AZD9291)的患者无疾病进展生存期平均为10.1个月,而采用含铂双药化疗的患者,无疾病进展生存期平均为4.4个月。

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