靶向药乐伐替尼/仑伐替尼(Lenvatinib)的治疗机制和副作用介绍?

2021-03-29 作者: 康必行海外医疗

  靶向药乐伐替尼的作用:乐伐替尼能抑制的激酶包括血管内皮生长因子受体 VEG-FR1(FLT1),VEGFR2(KDR)和 VEGFR3(FLT4),同时也抑制其他与致病性肿瘤血管生成、肿瘤细胞生长和对正常的细胞功能的肿瘤发展相关性的RTKs 包括成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1,2,3 和 4,血小板衍生生长因子受体 α(PDGFRα),KIT和RET 。

  乐伐替尼和联合依维莫司表明,人肾细胞癌的异种移植模型和肿瘤体积均能抑制人肾细胞癌小鼠内皮细胞的增殖和管腔形成。VEGF信号增强了抗血管生成和抗肿瘤活性。FDA已批准乐伐替尼(Lenvatinib、Lenvanix、仑伐替尼)作为治疗无法切除的肝细胞癌的一线治疗药物。这是乐伐替尼被批准治疗甲状腺和肾癌后的最新适应症。

  靶向药乐伐替尼的副作用:服用乐伐替尼的常见的副作用(发生率超过30%):高血压、腹泻、疲劳、关节/肌肉酸痛、食欲下降、减肥、恶心、口腔炎 (口疮)、头痛、呕吐、蛋白尿 (尿中蛋白质)、手掌足底红细胞感觉异常(手足综合征)、腹痛、发音困难(说话困难)。

  乐伐替尼可能会出现的严重副作用包括:(1)高血压:接受乐伐替尼治疗之前,控制高血压症状;出现3级高血压应暂停乐伐替尼治疗;如果出现威胁生命的高血压则终止治疗。(2)动脉血栓栓塞:出现动脉血栓栓塞应终止治疗。(3)胃肠道穿孔和瘘道形成:出现胃肠道穿孔和威胁生命的瘘道应立即停药。

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