威罗非尼/威罗菲尼(VEMURAFENIB)可以作为部分非黑色素瘤的治疗靶点?

2021-09-29 作者: 康必行-小菲

  威罗菲尼在2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤;2012年2月20日,欧盟委员会批准其用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。

      威罗菲尼是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂,选择性抑制致癌性BRAF激酶。威罗菲尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效,以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类型癌症的细胞生长失调中发挥高度保守作用,因此,威罗菲尼对表达BRAF V600突变的非小细胞肺癌同样具有疗效。研究人员在2012年4月11日~2014年6月10日期间,于全球23个医学中心筛选了122例BRAF V600突变阳性的非黑色素瘤患者,分为7个队列,其中6个队列分别为预定的肿瘤类型:非小细胞肺癌、卵巢癌、结直肠癌、胆管癌、乳腺癌和多发性骨髓瘤,还有一个队列为所有BRAF V600突变阳性的其他肿瘤,但黑色素瘤、甲状腺乳头状癌、白血病和淋巴瘤除外。主要终点为威罗菲尼治疗8周的应答率,次要终点为总体应答率、应答持续时间、无进展生存期、总生存期和安全性。

  结果显示,非小细胞肺癌的应答率为42%,中位无进展生存期7.3月。脂质肉芽肿病和朗格汉斯组织细胞增多症的应答率为43%,中位治疗期5.9月。其余大部分肿瘤仅发现个别应答。常见不良事件为皮疹、乏力、关节痛,报告病例约占20%。这说明BRAF V600的确可作为部分非黑色素瘤的治疗靶点。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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