索拉非尼/多吉美(Sorafenib)的不良反应以及与其他药物的作用详细介绍说明?

2021-10-01 作者: 康必行-小菲

  我国最常见的恶性肿瘤里面就有让人闻风丧胆的肝癌,可以说全球接近一半的肝癌患者在我国。这时,多吉美就出现了!它是一种处方药,它适用于无法手术切除的肝细胞肝癌、晚期肾癌,局部复发或转移的、进展性、放射性碘难治型分化型甲状腺癌。多吉美是一种多激酶抑制剂,通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变的BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-beta,cKIT,FLT-3,RET,RET/PTC),达到抑制肿瘤生长和新生血管形成。

  我们下面详细讲解一下多吉美这款药物。首先,多吉美与其他药物一起会产生什么反应呢?1.CYP3A4诱导剂:CYP3A4诱导剂(如利福平、贯叶连翘(或贯叶金丝桃,俗称圣约翰草)、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松)可能加快索拉非尼的代谢,因此降低索拉非尼的药物浓度。

  2.CYP3A4抑制剂:酮康唑是CYP3A4的强抑制剂,健康男性志愿者使用酮康唑每日1次连续7天,并合用索拉非尼单剂量50mg,索拉非尼的平均血药浓度并未改变。所以索拉非尼和CYP3A4抑制剂之间不可能存在药物代谢的相互作用。

  3.CYP2C9底物:华法林是CYP2C9的底物,通过比较服用索拉非尼和安慰剂的患者来评估索拉非尼对华法林代谢的影响。与安慰剂组相比索拉非尼合用华法林的患者的平均PT-INR值并未改变。但患者合用华法林时应定期监测INR值。

  4.CYP异构体选择性底物:对于这些细胞色素P450同工酶,索拉非尼既不是抑制剂也不是诱导物。

  5.和其他抗肿瘤药物的相互作用:临床试验中,索拉非尼和其他常规剂量的抗肿瘤药物进行联用,包括吉西他滨,奥沙利铂,阿毒素和伊立替康。索拉非尼不影响吉西他滨和奥沙利铂的药物代谢。索拉非尼和阿毒素联用时可引起肝癌患者体内阿毒素的平均AUC值增加21%。索拉非尼和伊立替康合用时,伊立替康活性代谢产物SN-38(通过UGTIA1酶代谢)的AUC升高67%-120%,伊立替康的AUC值升高26-42%。

       患者服用多吉美会产生哪些不良反应呢?1.骨髓抑制为剂量限制性毒性,可致白细胞和血小板减少,停药后1~2周可恢复。2.有时出现胃肠道反应,尚有致睾丸萎缩和致畸胎的报道。3.偶有中枢神经系统症状和脱发,亦有本药引起药物性发热的报道,重复给药时可再出现。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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