奥希替尼/奥西替尼(OSIMERTINIB)疗效显著让肺癌治疗进入新时代!

2021-10-08 作者: 康必行-小菲

  肺癌死亡人数约占所有癌症死亡人数的四分之一,超过因乳腺癌、前列腺癌和结肠直肠癌死亡人数总和。根据国家癌症中心2017年数据,全国恶性肿瘤发病率为270.59/10万,死亡率为163.83/10万,其中发病率及死亡率第1位的均是肺癌。

  奥希替尼是一种激酶抑制剂,可用于治疗EGFR T790M突变的非小细胞肺癌(NSCLC),或EGFR TKI治疗后进展的转移性EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC);一线用于治疗EGFR外显子19缺失或外显子21号L858R突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。奥希替尼Osimertinib是一个EGFR酪氨酸激酶抑制剂,不可逆的与特定的EGFR突变结合,包括T790M,L858R和19号外显子缺失等。奥希替尼(AZD9291)被选择性的用于敏感性突变和T790M耐药突变(该突变为一代EGFR TKI类靶向药最常见的耐药因素)。

  于T790M等耐药基因的出现,肿瘤几乎都会对EGFR-TKI产生耐药,导致疾病进展。大约有一半的患者对已上市的EGFR-TKI(如厄洛替尼,吉非替尼)产生耐药。此外,由于EGFR突变的患者大约有25%在诊断时就已发生脑转移(这一比例在近两年已经提高到了40%),因此也急需能够提高脑转移疗效的药物。很多肺癌患者逐渐熟悉的奥希替尼是第三代、不可逆的EGFR TKI,能够抑制EGFR敏感突变和导致耐药的二次突变位点T790M,同时,在临床上,对于NSCLC 中枢神经系统转移的患者也有一定疗效。目前,奥希替尼40mg和80mg每日一次口服片剂已在包括我国在内的超过50个国家和地区获批,用于EGFR T790M突变晚期非小细胞肺癌患者。奥希替尼作为辅助治疗及一线治疗(包括脑转移或非脑转移)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者、肺癌软脑膜转移患者以及与其他药物联合治疗的疗效也正在探索中。

  近日,阿斯利康公司公布了III期FLAURA临床研究。结果显示,与目前标准一线治疗(厄洛替尼或吉非替尼)相比,奥希替尼治疗EGFR突变的初治局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者能显著延长无进展生存时间,具有统计学差异和临床意义。III期FLAURA临床研究结果显示:与一线使用易瑞沙或特罗凯的标准治疗方案相比,奥希替尼一线治疗EGFR突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌能够显著延长无进展生存时间。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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