奥希替尼/奥西替尼(AZD9291)治疗非小细胞肺癌患者的功效和作用

2022-08-01 作者: 康必行-小怡

  奥希替尼/奥西替尼(AZD9291)是一种口服的不可逆的第三代EGFR-TKI,除了对第19外显子和第21外显子EGFR突变有活性外,奥希替尼对EGFR T790M突变也是有效的。

  奥希替尼/奥西替尼作为经典的第三代EGFR-TKI,解决了一代、二代EGFR-TKI耐药难题。自奥希替尼上市以来,火速席卷国内EGFR+非小细胞肺癌患者一线、二线治疗市场。2019ESMO公布了奥希替尼一线治疗的生存时间38.6个月,创造了史上单药最长的总生存记录,同时也创造了最长的无进展生存(PFS)记录,18.9个月。对于既往一代二代TKI耐药后T790M+非小细胞肺癌患者的二线治疗,1+3或2+3的PFS也可达到26个月以上。奥希替尼无疑成为EGFR的必选药物。

  奥希替尼的推荐剂量为80mg/d,治疗时间应持续到疾病进展或者出现无法耐受的不良反应,而每个患者对药物的耐受情况都不尽相同,所以碧康奥希替尼能够用几年也就因人而异了。在临床中,尽管奥希替尼在一线治疗和存在T790M二次突变情况下作为挽救疗法均取得了成功,但仍不可避免地产生获得性耐药。

  奥希替尼/奥西替尼获得性耐药成为其治疗NSCLC患者的一大障碍。目前,对奥希替尼耐药机制的研究已有较多报道,大致可分为三种类型:靶基因突变、旁路信号通路激活和组织学转化,但其具体机制尚未完全明确,还需进一步研究以寻找有效克服耐药的方法,研制出第四代靶向药物,克服NSCLC治疗中的这一障碍。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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