尼鲁米特(NILUTAMIDE)治疗前列腺癌的疗效和安全性怎么样?

2022-08-03 作者: 康必行-小怡

  尼鲁米特(NILUTAMIDE)是抗雄性激素的药物,主要用于前列腺癌治疗,由法国研制、推出。尼鲁米特(nilutamide)主要作用是与雄性激素的受体结合,阻止雄性激素与相应的受体结合,发挥抗雄性激素作用。但是尼鲁米特(nilutamide)对雌性激素、孕激素、盐或糖皮质激素受体基本无作用,因此减少了抗其他激素的副作用。尼鲁米特(nilutamide)在体内稳定,化学结构很少改变,同受体结合持久,维持作用时间长,不产生雄激素作用。如同手术或化学去势方法结合,使抗外周雄激素作用更完全。也即能使任何去势方法后肾上腺仍能分泌雄性激素的效应得到抑制,并可抑制LHRH类似物作用后最初几天内出现的睾丸素增加和作用的加强。由此,作用表现较彻底。

  尼鲁米特(nilutamide)口服给药,吸收迅速而完全,在血液中的药物基本上呈原药,消除半衰期约5-6小时,血浆蛋白结合率约80-84%,结合在红细胞中的药物占血药的36%。尼鲁米特(nilutamide)在肝脏中同葡萄糖醛酸或硫酸结合后经肾由尿排出,尿中原药量少,绝大部分在24小时内排出。连续多次给药,经二周才达到稳态血药浓度,其浓度高低与药量相关,无蓄积作用。

  尼鲁米特在转移性前列腺癌中的疗效和安全性:研究中评估尼鲁米特(nilutamide)在接受睾丸切除术的转移性前列腺癌(mPCa)患者中的疗效和安全性;尼鲁米特(nilutamide)治疗组的疾病进展率、稳定疾病率明显低于安慰剂组;尼鲁米特(nilutamide)治疗组的客观反应率、完全应答率、疾病控制速率、总生存率、无进展生存率和发生远端转移或死亡的时间明显高于安慰剂组;两组间停药率差异无统计学意义。

  尼鲁米特(nilutamide)不良反应:少数患者可出现黑暗中视力调节障碍及色觉障碍,停药后可消失,也可佩戴有色眼镜以减轻症状;见戒酒硫样作用;肺间质症候群;轻度转氨酶升高,继续用药可好转,但可能同时发生溶细胞性肝炎;其他可见恶心、呕吐等消化道症状和眩晕、阳痿、性欲减退、面部潮红等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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