维纳托克/维奈托克(VENETOCLAX)作用机制与用药说明

2022-09-21 作者: 康必行-小海

       维奈托克,又译为维奈克拉是BCL-2抑制剂,已证明对多种类型的恶性淋巴肿瘤有效,包括复发/难治的CLL缺失17p,总应答率约为80%。

  维奈托克(ABT-199)有效杀死FL5.12-BCL-2细胞(EC50=4nM),维奈托克(ABT-199)对FL5.12-BCL-XL细胞显示出更弱的活性(EC50=261nM)。ABT-199还显示细胞哺乳动物双杂交分析中的选择性,其中它破坏BCL-2-BIM复合物(EC50=3 nM),但对BCL-XL-BCL-XS(EC50=2.2μM)或MCL的效果要差得多。-1-NOXA复合物。

  在来自RS4;11细胞(ALL)的异种移植物中单次口服12.5mg/kg体重后,维奈托克(ABT-199)引起最大肿瘤生长抑制(TGImax)为47%(P<0.001)和肿瘤生长延迟(TGD)为26%(P<0.05)。用维奈托克(ABT-199)100mg/kg处理建立的异种移植(T-ALL细胞系LOUCY的小鼠异种移植模型)肿瘤4天导致白血病负荷显着减少(P=0.0048)。

  目前,维奈托克已经获批的适应症有:二线治疗染色体17p缺失异常的慢性淋巴细胞白血病;联合利妥昔单抗二线治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤;联合阿扎胞苷/地西他滨/阿糖胞苷一线治疗不适合标准诱导治疗的急性粒细胞白血病。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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