莫博替尼(mobocertinib/TAK-788)可攻克EGFR20外显子突变?

2022-09-22 作者: 康必行-小海

       莫博替尼是由Ariad Pharmaceuticals发现并由武田制药开发,是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可与EGFR中的半胱氨酸797形成共价键,从而抑制EGFR信号传导,并阻止EGFR外显子20插入突变。它于2021年9月15日获得美国FDA批准,用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20外显子插入突变的NSCLC[24]。

  莫博替尼是一个专门针对EGFR和HER2基因20号外显子突变,而设计的特异性靶向药。在80mg-160mg剂量范围内时,18名EGFR Exon 20插入突变患者中有6名部分缓解(其中3名待确认),1名完全缓解,6名疾病稳定,客观有效率为39%,疾病控制率为94%,4名已确认有效的患者中位有效持续时间超过222天,其中3名仍在临床组中。只有1名HER2 Exon 20插入突变部分缓解,而且有待确认。

  一项莫博替尼I/II期临床试验的结果。28例可供评估的EGFR 20外显子插入突变经治非小细胞肺癌患者,有效率为43%,疾病控制率为86%,中位无进展生存期为7.3个月。值得注意的是,在可评估的患者中86%的患者至少接受过2个全身性治疗方案,43%的患者有脑转移,均观察到了应答。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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