康奈非尼/康奈菲尼(BRAFTOVI)为黑色素瘤患者带来新希望?

2022-09-22 作者: 康必行-小怡

  康奈非尼/康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。

  黑色素瘤属于一种皮肤癌,大多数黑色素瘤均发现位于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(BRAF)基因600位上的突变,故称为BRAF V600E或BRAF V600K突变。突变基因在上游保持激活状态,使下游的细胞信号(RAS/RAF/MEK/ERK)通路也持续激活,无法控制细胞生长。

  康奈非尼是抑制上游BRAF激酶活性的BRAF抑制剂,与它联合的Binimetinib在这信号通路中抑制下游细胞信号MEK蛋白的活性,为MEK抑制剂。

  2018年6月27日,Encorafenib获得美国FDA批准,可联合Binimetinib用于治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600E或BRAFV600K突变的成年患者。

  康奈非尼的获批基于III期COLUMBUS临床试验结果。Encorafenib+Binimetinib的联合疗法的治疗效果比传统的维莫非尼(Vemurafenib)单药治疗提高近2倍(中位无进展生存期:14.9个月vs7.3个月;中位总生存期:33.6个月vs 16.9个月)。该组合方案为BRAF突变的黑色素瘤患者带来了新希望,并已获得美国和欧盟的批准。

  另外,2020年4月8日,Encorafenib获得FDA批准,与Cetuximab(西妥昔单抗)联合,用于治疗后病情进展的BRAF V600E突变型转移性结直肠癌患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  康奈非尼  https://www.kangbixing.com/drug/kangnaifeini/

一对一客服专业解答
"扫一扫添加官方微信 咨询解答更便捷"
余下全文
一对一客服专业解答
7x24小时贴心专业为您解答
报告 用药 治疗
分享到
热点推荐
往期回顾

(R) 康必行海外医疗 www.kangbixing.com

(C) 武汉康必行医药信息咨询有限公司

互联网药品信息服务资格证书

证书编号:(鄂)-经营性-2022-0027

免责声明:本网站展示的医药信息仅供参考,具体疾病治疗和用药细节请务必咨询医生和药师,康必行不承担任何责任。