阿普斯特(APREMILAST)用于治疗银屑病的作用机制和疗效怎么样?

2022-09-23 作者: 康必行-小怡

  阿普斯特(APREMILAST)治疗银屑病和银屑病关节炎的有效性是它一个优势。目前,中度至重度银屑病伴银屑病关节炎患者唯一有效的传统型系统药物为甲氨蝶呤(除轴骨受累)。当甲氨蝶呤被禁用或无效时,而DMARD无法成功治愈,那么阿普斯特出现前生物制剂是唯一的治疗选择。

  磷酸二酯酶(PDE)4通过降解环腺苷3',5'-单磷酸(cAMP)(关键第二信使)来调节炎症反应。PDE4在免疫系统细胞中选择性表达,导致其在慢性斑块状银屑病和其他炎症性疾病中的活化和上调。磷酸二酯酶也在结构细胞中表达,如角质形成细胞,血管内皮和滑膜。阿普斯特是口服小分子PDE4抑制剂,其通过阻断AMP的降解,导致DE4表达细胞中cAMP水平升高起作用。这种抑制作用导致促炎性介质如NF-α和IL-23表达降低,而抗炎介质如IL-10表达增加。

  在一项II期临床试验中,阿普斯特降低髓样树突状细胞、T细胞和自然杀伤细胞对表皮和真皮的渗入,抑制基因在银屑病皮损部位Th1、Th17,Th22通路中的表达,包括IL-12/IL-23 p40,IL-23 p19,IL-17A和IL-22。有趣的是,已证明A2A腺苷受体激动剂通过阿普斯特增强TNF-α抑制作用,这与受体对cAMP提升作用一致。因为A2A腺苷受体也参与了氨甲喋呤的抗炎作用,两种药物的作用机制都对cAMP通路有依赖性,因此,在本质上是重叠的,使得两种药物的任何潜在的协同作用不可能。

  II期和III期临床试验已评估了阿普斯特治疗中度至重度斑块型银屑病的安全性和有效性,皮损面积和严重程度指数75(PASI75),采用阿普斯特治疗,每天给药2次,每次30 mg,治疗16周皮损面积和严重程度指数降至29到41%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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