新型三唑类抗真菌药艾沙康唑(Cresemba/Isavuconazole)的作用机制

2022-11-16 作者: 康必行-小雪

       艾沙康唑于2021年12月获得NMPA批准上市,用于治疗成人侵袭性曲霉菌病和侵袭性毛霉菌病感染的治疗。下面将从基本情况、目前获批的适应症、上市日期、PK/PD属性、与当前唑类的差别、用法用量、不良反应等进行介绍。进入中国市场的时间:2021年12月14日获得NMPA批准上市,批准适应症为:用于治疗成人侵袭性曲霉病和毛霉菌病。成为我国首个获批用于治疗成人侵袭性毛霉病的口服抗真菌药(泊沙康唑国内没有毛霉菌病适应症)。

  作用机制

  艾沙康唑通过抑制CYP450介导的14α-羊毛甾醇去甲基化,使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制,毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。哺乳动物细胞的去甲基化对艾沙康唑的抑制作用较不敏感。

  药动学属性

  艾沙康唑以其水溶性前药艾沙康唑硫酸酯的形式静脉或口服给药,在血浆中代谢为活性代谢产物艾沙康唑发挥作用。前药的血药浓度非常低,并且仅在静脉给药后短时间内可被检出。

  每一粒硫酸艾沙康唑胶囊包含186mg艾沙康唑硫酸酯,相当于100mg艾沙康唑;硫酸艾沙康唑冻干粉针剂为白色粉针剂,每瓶包含372mg艾沙康唑硫酸酯,相当于200mg艾沙康唑。

  吸收:口服生物利用度很高,达98%,口服吸收几乎不受食物影响,因此静脉与口服给药可互换使用。

  分布:在体内组织液中广泛分布,可以透过血脑屏障,血浆蛋白结合率高达99%。在尿液中艾沙康唑活性药物浓度很低,因此一般不适用于尿路感染的治疗。

  代谢:CYP3A4/5酶和尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGT)参与艾沙康唑的代谢。

  消除:主要由粪便排泄,原型艾沙康唑的肾脏排泄率<1%。

  半衰期:艾沙康唑半衰期较长(静脉注射为76 ~ 104h,口服为56 ~ 77h),不存在暴露-反应关系,可qd给药使用。

  特殊之处:静脉制剂无需添加β-环糊精促进药物溶解,避免了环糊精载体导致肾毒性的风险。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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