非甾体AR拮抗剂尼鲁米特(NILUTAMIDE)可有效治疗前列腺癌?

2022-11-16 作者: 康必行-小梦

  非甾体类AR抑制剂包括尼鲁米特、氟他胺、比卡鲁胺、恩扎卢胺、阿帕他胺和达罗他胺,其中氟他胺、尼鲁米特、比卡鲁胺属于第一代非甾体类AR抑制剂,恩扎卢胺、阿帕他胺和达罗他胺属于第二代非甾体类AR抑制剂。由于具有较高的选择性和良好的耐受性,且没有甾体类药物的副作用,非甾体类AR抑制剂临床上应用更为广泛。

  尼鲁米特(Nilutamide)是最早的前列腺癌用药,含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。后来改进的前列腺癌用药是外消旋的比卡鲁(Bicalutamide,10),其结构特点是将硝基改换为腈基,并引入含氟苯的砜类直链.最近获批的恩杂鲁胺从化学结构来看,它综合了两个老药结构特点,成为了新型的前列腺癌药物。由此不难看出,结构改造是合成的技巧和艺术的体现。同时这是一个含有三氟甲基芳香胺药效基的小分子药物,含氟新药的研究是当前创新药物研究的一个热点和重点。

  非甾体AR拮抗剂尼鲁米特用于前列腺癌的治疗,能与雄激素受体结合而无雄激素作用,从而阻断雄激素与这些受体结合,起到抗雄激素作用,其体外抗AR活性IC50值为412nM。本品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用,因此减少了其他激素类副作用。尼鲁米特是氟他胺结构类似物,为此类第二个上市药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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