非小细胞肺癌治疗药特泊替尼(Tepotinib/Tepmetko)的药物简说

2022-11-16 作者: 康必行-小梦

  特泊替尼,Tepotinib,Tepmetko是一种低分子化合物,对间质上皮转化因子(MET)具有抑制作用,是受体酪氨酸激酶。特泊替尼抑制MET的磷酸化,通过抑制下游信号转导,被认为表现出肿瘤生长抑制作用。

  2021年02月03日,美国FDA已加速批准口服MET抑制剂特泊替尼Tepmetko(tepotinib)上市,用于治疗携带MET外显子14(METex14)跳跃变异的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。这一批准基于VISION的关键性2期临床试验的支持。总计152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者接受了特泊替尼的单药治疗。他们不携带EGFR或ALK基因突变。

  试验结果显示,Tepmetko(特泊替尼)在初治和经治患者中均达到43%的总缓解率。初治和经治患者的中位缓解持续时间(DOR)分别为10.8个月(95%CI,6.9-NE)和11.1个月(95%CI,9.5-18.5)。67%的初治患者和75%的经治患者的缓解持续时间为6个月以上,30%的初治患者和50%的经治患者的缓解持续时间为9个月以上。

  用法用量

  1、推荐剂量:500mg每天一次,餐后口服。在1期临床试验中,最高爬坡到1400mg每天一次,仍不是最大耐受剂量。

  2、剂量调整:如果因不良反应需要减量,可减量至250mg每天一次。如果仍无法耐受250mg每天一次,永久停药。

  不良反应

  1、特泊替尼常见不良反应(≥5%):周围性水肿(48.3%)、恶心(23%)、腹泻(20.7%)、血肌酐升高(12.6%)、乏力(9.2%)、淀粉酶增加(8%)、ALT升高(6.9%)、AST升高(5.7%)和低白蛋白血症(5.7%)等。

  2、特泊替尼常见3级不良反应:周围性水肿(8%)、淀粉酶增加(2.3%)、ALT升高(2.3%)、腹泻(1.1%)、无力(1.1%)和AST升高(1.1%)。

  3、其他治疗相关不良反应:脂肪酶增加(4.6%)、疲劳(3.4%)、呕吐(3.4%)。

  注意事项

  1、间质性肺病/肺炎:在VISON临床试验中,3.8%的患者发生间质性肺病/肺炎。如果发现患者出现间质性肺病/肺炎的症状,如呼吸困难、咳嗽和发烧等,及时去医院检查和治疗。

  2、肝毒性:在VISON临床试验中,13.1%的患者发生ALT、AST、γ-GTP或ALP升高。重度肝功能损害患者禁止服用特泊替尼。服药前需检查肝功能,服药期间定期复查。

  3、外周水肿:在VISON临床试验中,发现肢端水肿,低蛋白血症和胸水等体液潴留不良反应。如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况,及时去医院检查和治疗。

  4、胚胎-胎儿毒性:动物试验显示,特泊替尼有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一周内,使用有效的避孕措施。

  5、肾毒性:在VISON临床试验中,发现血肌酐升高(13.8%),肾功能不全(2.3%)和急性肾损害(1.5%)等不良反应。服药前需检查肾功能,服药期间定期复查。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:MET抑制剂特泊替尼(TEPOTINIB/TEPMETKO)有怎样的独特治疗优势?

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