米托坦/密妥坦(MITOTANE)的作用机制及药物相互作用

2022-11-16 作者: 康必行-小娟

  米托坦(mitotane)是目前美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration,FDA)和欧洲药品管理局(European Medicines Agency,EMA)批准的适应证为ACC的唯一药物,并在加拿大、巴西、韩国以及中国香港等批准上市。米托坦不仅适用于无法手术或出现广泛转移的ACC患者,且可延长手术治疗ACC患者的无复发生存期(recurrence-free survival,RFS)和总生存期(overall survival,OS),是ACC辅助治疗的首选药物,已获得多个ACC诊疗相关国际指南的推荐。

  米托坦的作用机制

  米托坦为双对氯苯基三氯乙烷类似物,1949年Nelson等首次发现1,1-二氯-2,2-双(2,4-二氯基)乙烷(2p'-DDD)对犬具有抗肾上腺素的作用。随后,Bergenstal等证实米托坦对功能性ACC具有抗肿瘤作用,但其药理机制尚未完全阐明,可能与其诱导肾上腺皮质束状带和网状带细胞变性、坏死有关。米托坦发挥作用的场所主要位于线粒体中,通过诱导ACC细胞中的细胞色素C氧化酶缺陷来干扰线粒体呼吸链活性,并通过抑制甾醇-O-酰基转移酶1(Sterol-O-Acyl Transferase 1,SOAT1)功能而引起游离胆固醇和脂肪酸累积,诱发内质网应激反应,促进ACC细胞凋亡。此外,米托坦通过调控多种类固醇激素合成酶的功能和表达水平,发挥抑制ACC细胞分泌的作用。

  米托坦药物相互作用

  严禁米托坦与含有螺内酯的药物合用。此外,米托坦为细胞色素P4503A4酶(CYP3A4)的强诱导剂,对于接受CYP3A4底物药物治疗的患者,若同时使用米托坦,建议监测患者合用药物的临床反应。可能与米托坦发生相互作用的CYP3A4底物药物及推荐替代药物。此外,应用米托坦治疗的患者,若同时予以华法林或其他抗凝药物时,应监测凝血试验并根据需要调整抗凝药物剂量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  米托坦 https://www.kangbixing.com/drug/mituotan/

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