肺癌靶向药凡德他尼/卡普利沙(CAPRELSA)的作用机制是什么?

2022-11-17 作者: 康必行-小雪

       凡德他尼是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体 (VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的 成员,TIE2,EPH受体激酶家族的成员,和酪氨酸激酶Src成员的活性。Vandetanib抑制在肿瘤细 胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF-刺激的酪氨酸激酶磷酸化。

  凡德他尼特殊之处在于它既抑制EGFR(表皮细胞生长因子),同时又抑制VEGFR-2和VEGFR-3(内皮细胞生长因子受体),这样的“内”、“表”跨越,在靶向药中是独一无二的。或许该药的研究人员发现易瑞沙和特罗凯只抑制表皮细胞生长因子因而容易发生耐药,于是就企图“内”、“表”通杀以达到“二代EGFR抑制剂”的目标。

  凡德他尼这种“内”、“表”通杀的特点,使其抑制肿瘤的力量扯为两半,同样的副作用也扯为两半,因而药物显得非常温柔。不管能不能降低肿瘤指标或缩小肿瘤尺寸,凡德他尼能“全面”地抑制病情,也会明显减轻病人原来的一些与肺肿瘤相关的症状,如咳嗽、粘痰、气喘、胸闷、乏力、难睡、纳差等等。

  总结性说明:凡德他尼是肺癌治疗的中途休息站,可以让饱受“内”或“表”两大类的靶向药折磨之苦的人舒缓一下、调整一下的同时,避免因“空窗”引至肿瘤疯狂反扑的威胁。最最重要的是,因为加入凡德他尼可以使“表”或“内”的抑制中断,破坏耐药的过早发生!

  凡德他尼Caprelsa 最初被美国食品和药品监督管理局批准用于治疗没有手术资格和疾病正在生长或引起症状晚期(转移)髓样甲状腺癌成年患者,在众多肿瘤药物中名声不显。但在肺癌治疗领域中,凡德他尼是具有特殊地位的!如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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