莱特莫韦/瑞特福韦(PREVYMIS)的作用机制是什么?

2022-11-17 作者: 康必行-小娟

  莱特莫韦(AIC-246)是一种靶向UL56病毒亚基的CMV终止酶抑制剂,可有效预防CMV感染,具有良好的耐受安全性,且未显示出血液毒性或肾毒性。

  与Ⅲ期马立巴韦试验相似,从莱特莫韦开始后5 d内有CMV再激活证据的高风险患者被排除在研究之外。莱特莫韦的新作用机制阐释了其在多重耐药CMV中的活性,并说明了该药物的潜在价值。

  莱特莫韦(CMX-001)是一种口服生物可利用的西多福韦制剂,该药肾毒性较低,在一项随机对照的Ⅱ期研究中得到证实,可减少CMV感染的发生,鉴于该药物在治疗期间抑制CMV复制的能力,有必要进行其他研究以确定最有效的使用方法。

  CMV依赖于由多个亚基(pUL51、pUL56和pUL89)组成的DNA终止酶复合物来处理病毒DNA。病毒DNA以单个重复链产生,然后被DNA终止酶复合物切割成单个病毒基因组,然后可以包装成成熟的病毒颗粒。莱特莫韦抑制这种复合物的活性,以防止成熟病毒基因组的产生和有活力的病毒颗粒的产生。目前尚不清楚莱特莫韦与该复合物结合的确切性质。最初,对pUL56中引起耐药性突变的观察表明该亚基是莱特莫韦结合的位置。然而,现已在pUL51、pUL56和pUL89中观察到抗性突变。一个亚基中氨基酸序列的变化可能会导致相互作用亚基的构象变化,从而影响莱特莫韦的结合,或者莱特莫韦与复合物的多个亚基相互作用,但尚未看到有关这些区别的证据。已知pUL89含有复合物的核酸内切酶活性,但由于复合物的所有成员对于靶向以及防止蛋白酶体降解都是必需的,因此很难辨别莱特莫韦是否直接抑制pUL89的活性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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