拉罗替尼/拉克替尼(Larotrectinib)是携带NTRK基因融合实体瘤患者的福音?

2022-11-17 作者: 康必行-小梦

  Larotrectinib(拉罗替尼,Vitrakvi)是原肌球蛋白受体激酶(trks)trka、trkb和trkc.trka的抑制剂,trkb和trkc由基因ntrk1、ntrk2和ntrk3编码,参与这些基因与不同伙伴的帧融合可导致组成性激活,嵌合TRK融合蛋白,促进肿瘤细胞增值和存活。而拉罗替尼可以抑制原肌球蛋白受体激酶,所以说,拉罗替尼可以抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

  Larotrectinib(拉罗替尼,Vitrakvi)被批准用于治疗携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。对于体表面积(≥1.0㎡)的成人患者和儿童患者,推荐的拉罗替尼剂量为每天两次口服100mg,而对于体表面积(<1.0㎡)的儿童患者,推荐的拉罗替尼剂量为每天两次口服100mg每平方米(最大剂量为每剂100mg)。治疗应持续到疾病进展为止或不可接受的毒性,中度或重度肝损伤患者的起始剂量应减少50%。

  拉罗替尼的批准是基于三个多中心、开放标签、单臂临床试验(loxo-trk-14001、scout和navigate)的数据。通过下一代测序或荧光原位hybr在当地实验室前瞻性的确定了NTRK基因融合的阳性状态。

  对前55名患有不可切除或转移性实体肿瘤的患者进行评估功效(这里的实体肿瘤有NTRK基因融合体),12名年龄不到18岁的患者,共有12种癌症类型,最常见的是唾液腺肿瘤(22%),软组织肿瘤(20%)。婴儿纤维肉瘤(13%)和甲状腺癌(9%)。总有效率为75%,包括22%的完全缓解和53%部分缓解。73%的患者缓解持续时间为6个月或者更长,63%的患者缓解持续时间为9个月或者更长,39%的患者缓解持续时间为12个月或更长。

  在3个单臂临床试验中,对176名患者进行了拉罗替尼的安全性评估(包括44名儿科患者)。

  任何级别(≥20%的患者)最常见的不良反应是呕吐,恶心,头晕,咳嗽,便秘和腹泻。

  51%的患者出现3级或4级不良反应,53%的患者出现任何级别的神经不良反应。神经不良反应包括精神错乱、构音障碍、头晕、步态障碍和感觉异常。

  最常见的3级或4级实验室异常为贫血和中性粒细胞减少。

  最常见的严重不良反应为发热、腹泻、败血症、腹痛、脱水、蜂窝组织炎和呕吐。

  拉罗替尼对神经毒性、肝毒性和胚胎胎儿毒性具有警告/预防作用。

  应告知患者和护理人员神经系统不良反应的风险,并建议不要驾驶或

  母乳喂养。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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