奈玛特韦/利托那韦(Primovir)是如何抗击病毒的?疗效和安全性如何?

2022-11-25 作者: 康必行-小雪

       奈玛特韦(奈玛特韦片/利托那韦片组合包装)由150mg奈玛特韦片和100mg利托那韦片组成。核心抗病毒组分奈玛特韦(Nirmatrelvir)是SARS-CoV-2 的3CL特异性蛋白酶(Mpro)抑制药,化学名称:(1R,2S,5S)-N-((1S)-1-氰基-2-((3S)-2-氧代吡咯烷-3-基]乙基)-3-((2S)-3,3-二甲基-2-(2,2,2-三氟乙酰胺基)丁酰基)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺。化学结构式如下:

  利托那韦为HIV-1蛋白酶抑制剂和CYP3A4(细胞色素P450 3A4酶)抑制剂。化学名称:噻唑-5-基甲基[(1S,2R,4S)-1-苄基-2-羟基-4-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基[[2-(1-甲基乙基)噻唑-4-基]甲基]氨基甲酰基]氨基]丁酰基]氨基]-5-苯基戊基]氨基甲酸酯。化学结构式如下:

  奈玛特韦为什么能抗新冠病毒

  奈玛特韦是一种 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 Mpro的拟肽类抑制剂,与Mpro的活性位点结合,并与催化半胱氨酸残基Cys145形成可逆共价键,Mpro的抑制使蛋白质无法加工多聚蛋白前体,从而阻止病毒复制。利托那韦为HIV-1蛋白酶抑制剂和CYP3A4(细胞色素P450 3A4酶)抑制剂,利托那韦对SARS-CoV-2 Mpro无活性,但可以抑制CYP3A4介导的奈玛特韦代谢,与利托那韦的共同给药通过CYP3A减缓其代谢,来增强奈玛特韦的生物利用度。

  奈玛特韦在治疗新冠肺炎患者中的疗效如何呢?与安慰剂组比较,≥65岁患者的COVID-19相关住院或因任何原因导致死亡相对风险降低95%,而这一人群是住院或死亡风险最高的人群之一。出现症状后3天内服用奈玛特韦的受试者病毒载量较安慰剂组约降低10倍。

  奈玛特韦如何应用?

  奈玛特韦新型冠状病毒肺炎诊疗方案(试行第九版)推荐适用人群为:发病 5 天以内的轻型和普通型且伴有进展为重型高风险因素的成人和青少年(12-17岁,体重≥40kg)。本品可与食物同服,也可不与食物同服;片剂需整片吞服,不得咀嚼、掰开或压碎。

  如果患者漏服一剂本品但未超过通常服药时间的8小时,则应尽快补服并按照正常的给药方案继续用药。如果患者漏服且超过8小时,患者不应补服漏服的剂量,而应按照规定的时间服用下一剂量。请勿为弥补漏服的剂量而服用双倍剂量。

  服用奈玛特韦期间要注意些什么?

  对奈玛特韦与利托那韦中的活性成份或任何辅料过敏的患者禁用(如中毒性表皮坏死松解症或史蒂文斯-约翰逊综合征)。

  奈玛特韦不得与强效 CYP3A 诱导剂联用,否则会显着降低奈玛特韦/利托那韦血浆浓度,可能导致病毒学应答丧失和潜在耐药性。不能与奈玛特韦联合应用的常用药品主要有:

  奈玛特韦安全性

  在治疗期间,主要不良事件与安慰剂发生率相似,主要是味觉障碍、腹泻和D-二聚体升高。

  药师提醒:药物是把双刃剑,虽然奈玛特韦的临床试验结果表现出对新冠肺炎患者积极的治疗作用,但由于其应用于临床时间有限,其不良反应不容忽视,需要准确把握适应症,合理用药。新冠治疗药物虽然有效,但不是抗新冠病毒的唯一手段,做好个人防护和疫苗接种仍然是疫情防控最重要的措施!如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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