瑞戈非尼/瑞格非尼(STIVARGA)的作用靶点是什么?对患者的治疗效果大不大?

2023-01-18 作者: 康必行-小雪

       瑞戈非尼是由Bayer开发的口服多激酶抑制剂,其靶向血管生成,基质和致癌受体酪氨酸激酶(RTK)。瑞戈非尼由于其双重靶向VEGFR2-TIE2酪氨酸激酶抑制而显示出抗血管生成活性。靶向药瑞戈非尼的作用靶点是什么,对患者的治疗效果大不大。

  瑞戈非尼的作用靶点包括VEGF受体1-3,KIT,PDGFR-alpha,PDGFR-beta,RET,FGFR1和2,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF-V600E,SAPK2,PTK5和Abl。

  瑞戈非尼适用于前期使用过索拉菲尼的肝细胞肝癌。用于治疗既往曾用含氟嘧啶、奥沙利铂、伊立替康方案的化疗或抗VEGF药物或抗EGFR药物(如果患者是RAS野生型)的转移性结直肠癌。用于治疗既往曾用伊马替尼和舒尼替尼药物的,局部进展的、无法切除的或转移性胃肠道间质性肿瘤(GIST)。

  瑞戈非尼对患者的治疗效果:在CONCUR试验中,患者招募仅限于亚洲患者,纳入的结直肠癌患者不要求之前有接受过生物靶向治疗。研究人员按照2:1随机分配204例患者接受瑞戈非尼160mg或者安慰剂,每4周一个周期的前3周给药。根据研究显示,CONCUR中的患者,因转移性病变接受较少治疗方案的人群,体重状态为1的患者比例较高,40%的患者之前未接受生物靶向治疗。中位总生存期,经瑞戈非尼治疗的患者组是8.8个月,安慰剂组是6.3个月。CORRECT试验中,中位总生存期是6.4个月,安慰剂组是5个月。这些患者的无进展生存期有显着提高(3.2个月 vs 1.7个月)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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