波齐替尼/波奇替尼(POZIOTINIB)可与化疗剂发挥出协同作用?

2023-01-19 作者: 康必行-小伟

  波奇替尼(Poziotinib)是一种新型口服癌细胞抑制剂,用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌,且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。波奇替尼(Poziotinib)和5-氟脲嘧啶,铂化合物,紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于2号人体表皮(HER2)的过度表达显示出很好的协同抑制效果,是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂。

  在此次研究中,MD Anderson癌症中心博士表示,他们很高兴观察到波奇替尼poziotinib在EGFR外显子20突变型NSCLC患者中初步证实的客观缓解率(ORR)和潜在无进展生存期(PFS)益处。在前11名患者中,确认的ORR为64%,而他们最初预计的结果是20%-30%。令他们备受鼓舞的是,这11名患者的中位PFS在平均随访了6.5个月后还未达到。此外,试验中最常见的两种不良事件分别是皮疹和腹泻,它们都是已知的与EGFR抑制剂相关的毒性。

  波奇替尼(Poziotinib)特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分,比如STAT3,AKT 和ERK.波奇替尼(Poziotinib)也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外,在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中,波奇替尼(Poziotinib)与化疗剂发挥出协同作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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