克唑替尼(CRIZOTINIB)的安全性药代动力学和治疗反应如何？

　　克唑替尼是一种针对间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)、ROS1和另一种原癌基因编码的受体酪氨酸激酶MET的小分子酪氨酸激酶抑制剂。2011年，美国食品药品管理局（FDA）批准克唑替尼crizotinib(Xalkori)用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的晚期(局部晚期或转移性)非小细胞肺癌。2016年，美国FDA又批准在ROS1阳性的非小细胞肺癌中使用克唑替尼。

　　一项研究表明，克唑替尼对晚期ROS1重排NSCLC患者有明显的抗癌作用。该研究纳入了50例ROS1重排阳性的晚期NSCLC患者。患者接受标准口服剂量的克唑替尼：250 mg/次；2次/日；并且评估药物的安全性、药代动力学和治疗反应。利用第二代基因测序技术或逆转录PCR确定与ROS1融合的基因。

　　结果显示，克唑替尼的客观反应率为72%，有3例完全缓解，33例部分缓解。中位持续缓解时间为17.6个月。中位无进展生存期为19.2个月，并且有25例(50%)仍在接受随访。在30个被检测的肿瘤样本中，研究人员共检测出了7种与ROS1融合的基因：5种已知的和2种未知的。ROS1融合基因的类型和克唑替尼临床效果间未观察到相关性。克唑替尼安全性与其在ALK重排NSCLC患者中的安全性相似。

　　研究表明，ROS1重排这种独特的NSCLC分子亚型对克唑替尼是高度敏感的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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