拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB)在缩小肿瘤方面称得上是靶向治疗的优等生？

　　抗肿瘤新概念，近几年来靶向治疗进步飞快。但对于一些癌种而言，靶向治疗仍然是一片空白，在已检测到的基因突变中，仍然没有可以精准治疗的靶向药物上市。广谱抗癌药的出现，为这部分癌症患者带来了生存下去的希望。随着中国首个广谱抗癌药物拉罗替尼获批上市，让“钻石”靶点基因NTRK大放异彩，不限癌种，只看突变的口号震慑人心。

　　拉罗替尼与另一泛癌种的恩曲替尼，两大“传奇”抗癌药纷纷在中国上市，因此也开启了泛癌种治疗的新纪元，这也让“一把钥匙开几把锁甚至多把锁”得以实现。

　　拉罗替尼是一个不限癌症类型的治疗药物，它只“认”患者体内的基因是否存在NTRK融合。

　　在所有罹患癌症的患者中，存在NTRK基因融合的几率大约不到1%。在中国常见的肺癌、乳腺癌、结直肠癌中，只有1%~5%的患者存在这种突变。

　　而一些罕见的癌症，存在NTRK融合的频率却高达90%~100%。比较常见的是先天性婴儿纤维肉瘤、先天性中胚层肾癌、分泌型乳腺癌以及涎腺乳腺样分泌癌等。

　　另外出现频率比较低的还有脑部恶性肿瘤、胰腺癌、黑色素瘤、甲状腺癌以及胃肠道间质瘤等，

　　虽然NTRK基因融合发生率不高，但是基于中国庞大的患病人群，还是有不少患者能从中获益。

　　经过基因检测，存在NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合，不论年龄和癌种，理论上都可以尝试拉罗替尼。

　　最先被研制出来的NTRK融合靶向药，就是这次的主角——拉罗替尼，它能够精准地结合功能异常的融合蛋白，抑制蛋白持续激活传导的促癌信号，从而抑制癌细胞的增殖和存活，这也是靶向药物最为经典的起效过程。

　　三十年来的不懈探索，让“钻石突变”真正有药可用，但也许三十年前的科学家们也不会想到，拉罗替尼的大获成功，翻开了癌症精准治疗又一个华丽的篇章。在最近五年里，拉罗替尼的多项临床研究从未止步，入组的患者越来越多，在今年ASCO年会上更新的研究数据中，接受拉罗替尼治疗的患者，从此前的55例增加到了269例，涵盖25种不同的癌症，其中244例患者疗效已经能被评估。

　　拉罗替尼所报告的成绩单，足以证明靶向“钻石突变”良好的治疗价值：

　　截至目前，拉罗替尼治疗NTRK融合实体瘤（不含原发性中枢神经系统TRK融合肿瘤）患者的客观缓解率（ORR）达到69%，而且有26%是完全缓解，也就是影像学检查显示肿瘤完全消失。

　　在缩小肿瘤方面，拉罗替尼称得上是靶向治疗的优等生，而且拉罗替尼的缩瘤疗效“不限癌种”，对各类肿瘤普遍有效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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