劳拉替尼/洛拉替尼(Lorbrena/Lorlatinib)具有穿过血脑屏障的能力治疗恶化的脑转移？

　　劳拉替尼克服耐药难题；第一、二代ALK抑制剂虽然疗效不错，但随着治疗时间的增加，局限性也愈发明显：(1)大部分患者不可避免地产生耐药性，并发生耐药突变，急需更有效的治疗手段;(2)难以透过血脑屏障，从而导致存在脑转移的患者疾病进展。

　　二线治疗缓解率达70%；

　　劳拉替尼在国内上市前，已经相继在日本、美国和欧洲获批，全球临床研究已经证实了它的有效性和安全性，但这些试验未纳入中国患者群体，因此国内学者的一项2期双队列试验(NCT03909971)专门评估了劳拉替尼在中国ALK阳性晚期或转移性非小细胞肺癌人群中的疗效。

　　而三代ALK抑制剂劳拉替尼就完美地解决了这两个问题，同时它也是国内第一款获批的三代ALK抑制剂。相比第一、二代抑制剂。

　　劳拉替尼是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌。劳拉替尼获得欧洲药品管理局EMA批准用于既往接受过治疗的晚期ALK阳性转移性非小细胞肺癌，又在2022年扩大批准范围，将劳拉替尼作为晚期ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗选择。

　　劳拉替尼适用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。在欧盟，劳拉替尼适用于治疗既往未接受过ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期NSCLC成年患者，或者在使用艾乐替尼或色瑞替尼，或克唑替尼和至少一种其他ALK抑制剂后疾病进展的成年患者。

　　非小细胞肺癌(NSCLC)占全世界肺癌病例的85%，仍然是一种特别难以治疗的疾病。间变性淋巴瘤激酶(ALK)的基因重排是一种基因改变。通常，ALK是一种天然的内源性酪氨酸激酶受体，在大脑发育中起着重要作用，并引发神经系统中各种特定神经元的活动。劳拉替尼是一种激酶抑制剂，对ALK和许多其他酪氨酸激酶受体相关靶标具有体外活性，包括ROS1、TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK。劳拉替尼对多种ALK酶突变形式的体外活性，包括在克唑替尼和其他ALK抑制剂治疗后疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。此外，劳拉替尼具有穿过血脑屏障的能力，使其能够到达并治疗进行性或恶化的脑转移。

　　尽管许多ALK阳性转移性NSCLC患者对初始酪氨酸激酶治疗有反应，但这些患者的病情也经常控制不住发生进展。劳拉替尼的各项临床试验数据已经证实其在ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者中的疗效已经超过了色瑞替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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