他替瑞林(TALTIRELIN)如何发挥作用改善脊髓小脑变性病人的共济失调症状？

　　Ceredist（Taltirelin，他替瑞林）是由田边制药（现：田边三菱制药株式会社）研发，并于2000年9月在日本上市，用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。该药品在中枢神经系统中对神经递质等产生多种作用的TRH(促甲状腺激素释放激素)的衍生物。该药品通过对TRH进行衍生化，大幅度改善了生物稳定性，使口服给药成为可能。作为一种对症治疗药物，他替瑞林不是针对病因的治疗，不是针对异常蛋白的药物，而是针对症状的治疗方法，对于神经退行性疾病患者（包括遗传性共济失调）如果有效，需要长期服用。

　　药理学研究显示他替瑞林经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10～100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11，因而他替瑞林的内分泌作用比TRH弱，但在体内比TRH稳定。另外，他替瑞林对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11.

　　在体内，他替瑞林已被证明能增强乙酰胆碱诱导的大鼠大脑皮层神经元兴奋，并抑制高浓度乙酰胆碱介导的神经元兴奋脱敏。他替瑞林也被证明能增强多巴胺的释放，并加速正常大鼠海马胆碱能神经元末梢的多巴胺释放和合成。除了对乙酰胆碱释放和合成的影响外，他替瑞林还证明了其改善抗胆碱能药物东莨菪碱预处理小鼠记忆功能的能力。

　　此外，已证明他替瑞林在体外的大鼠胚胎脊髓中产生神经营养素样活性，并且经他替瑞林处理的腹侧脊髓培养物显示出显著增加的神经突起生长。在活体实验中，他替瑞林也被证明可以防止运动神经元的死亡，并保留受损坐骨神经的运动神经元直径。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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