梅沙替尼/美沙替尼(merestinib)可显著抑制肿瘤生长并改善生存期？

　　近年来，靶向治疗在癌症治疗领域不断发展，推动了个体化精准治疗，也促进MET-TKIs研究的不断深入。Ⅱ型抑制剂［如卡博替尼，格莱替尼（Glesatinib），梅沙替尼（Merestinib）］也是ATP的竞争者，这类抑制剂与MET的ATP结合位点附近的疏水囊即非活性状态竞争性结合，通常具有多激酶抑制活性。

　　梅沙替尼/美沙替尼是一种多靶点激酶抑制剂，主要作用于多种肿瘤细胞信号转导通路的上游激酶，包括成纤维细胞生长因子受体（FGFR）、肝细胞生长因子受体（c-Met）、KIT、PDGFR等。通过抑制这些激酶的活性，梅沙替尼/美沙替尼可抑制肿瘤细胞的生长、增殖和迁移，从而发挥抗肿瘤作用。

　　梅沙替尼/美沙替尼在多种肿瘤细胞系中表现出较强的抗肿瘤活性，包括肺癌、肾癌、结肠癌、乳腺癌等。其抗肿瘤作用主要通过抑制肿瘤细胞信号转导通路的上游激酶实现。在动物模型中，梅沙替尼/美沙替尼可显著抑制肿瘤生长，并改善生存期。

　　多项Ⅰ、Ⅱ期临床研究评估了梅沙替尼/美沙替尼在多种肿瘤中的疗效和安全性。对于FGFR或c-Met基因突变或过表达的肿瘤患者，梅沙替尼/美沙替尼显示出较好的疗效。在肺癌患者中，梅沙替尼/美沙替尼联合其他靶向药物治疗可显著延长生存期。在肾癌患者中，梅沙替尼/美沙替尼联合免疫治疗可提高客观缓解率和持续缓解时间。此外，在结直肠癌、乳腺癌等其他肿瘤中也观察到一定的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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