尼鲁米特这类药物通过 AR 受体抑制剂通过药物与雄激素竞争雄激素受体，抑制雄激素与靶器官的结合，阻止细胞对雄激素的摄取，达到抑制肿瘤细胞生长的目的。前列腺癌是雄激素依赖性肿瘤，雄激素轴在各个阶段前列腺癌发生发展中均起到重要作用。以去势治疗和雄激素受体拮抗药为基础的前列腺癌内分泌治疗是前列腺癌全身治疗的首要手段，而雄激素剥夺治疗（androgen deprivation therapy，ADT）更是贯穿了前列腺癌整个病程阶段。前列腺肿瘤细胞的生长依赖于雄激素，而人体内雄激素大部分来源于睾丸，少部分来源于肾上腺，同时前列腺癌细胞自身也会分泌少量雄激素。如果失去男性体内雄激素的支持，那么前列腺癌细胞将迅速凋亡失活坏死，降低患者体内肿瘤负荷。