IDH2是一种代谢酶,在许多癌症中存在突变,这些癌症包括但不限于急性髓系白血病、中枢神经系统淋巴瘤和多发性骨髓瘤。
在体外,依那普利以比野生型酶低约40倍的浓度靶向突变体IDH2变体R1400、R172S和R172K。在IDH2突变的AML小鼠异种移植模型中,恩西地平抑制突变的IDH2酶导致2-基戊二酸(2-HG)水平降低,并在体外和体内诱导骨髓分化。在IDH2突变的AML患者的血液样本中,恩西地平降低了2-HG水平,减少了原始细胞计数,增加了成熟髓样细胞的百分比。
在临床试验中,恩西地平已经显示出对IDH2突变癌症患者的积极效果。与标准治疗相比,恩西地平能够显著提高患者的生存率和生活质量。
然而,需要注意的是,
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