达拉非尼/泰菲乐(TAFINLAR)治疗转移性黑素瘤效果好不好?

2023-11-21 作者: 康必行-小洁

  达拉非尼是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAFV600E,BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。达拉非尼(Dabrafenib)是一种靶向治疗,它是一种口服BRAF激酶抑制剂。达拉非尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不可切除或转移性黑素瘤。达拉菲尼(Dabrafenib)也可以与Trametinib(Mekinist)联合用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

  达拉非尼在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。它与曲美替尼分别靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶;与曲美替尼联用比任一药物单用体外抑制效果更强。

  2013年5月美国FDA首次批准达拉非尼单药适用于治疗BRAF V600E突变的(采用FDA批准方法进行检测)不可切除或转移性黑色素瘤患者。曲美替尼单药适用于治疗BRAF V600E突变阳性或V600K突变阳性的(采用FDA批准方法进行检测)不可切除或转移性黑色素瘤患者。

  2014年1月美国FDA加速批准了达拉非尼和曲美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变的(采用FDA批准方法进行检测)不可切除或转移性黑色素瘤患者。2018年4月,FDA批准达拉非尼联合应用曲美替尼辅助治疗BRAF V600E或V600K突变的(采用FDA批准方法进行检测)、有淋巴结受累的、完全切除的黑色素瘤患者。2018年8月欧盟批准达拉非尼联合应用曲美替尼适用于完全切除后BRAF V600突变的III期黑色素瘤成年患者的辅助治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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