凡德他尼(VANDETANIB)能抑制甲状腺髓样癌的发展？

　　凡德他尼(vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂。所有的靶向药都不能长久的服用，服用一段时间后都会出现耐药性，由于每个患者的体质不同，产生耐药的时间也是不同的。出现耐药时，应重新做基因检测，并制定新的治疗方案。耐药后患者可在医生的指导下选择使用仑伐替尼或者卡博替尼等药物进行治疗。

　　体外研究结果显示，凡德他尼联合依维莫司可以增强凡德他尼的血脑屏障穿透能力和RET抑制活性，以及可能可以克服凡德他尼的原发或继发耐药。Vandetanib(ZD6474)是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为40 nM。同时，也抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM和500 nM。凡德他尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，属苯胺喹唑啉类化合物，被称“二代易瑞沙”，不仅作用于肿瘤细胞的EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还可抑制其他酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。

　　凡德他尼是由英国阿斯利康制药有限公司(AstraZeneca)研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。于2011年4月获美国FDA批准上市,商品名为Zactima。该药为片剂,用于成年患者晚期甲状腺髓样癌的治疗。英国阿斯利康制药有限公司(AstraZeneca)分别在2001年5月和2001年10月优先获得世界专利权，分别对该化合物的结构式、合成方法以及药物组合物(包括加成盐)等申请了相应保护。凡德他尼能抑制甲状腺髓样癌的发展，是首个获得FDA批准的用于治疗该病的药物，将为治疗成年患者晚期甲状腺髓样癌提供帮助。推荐的每天剂量为300 mg(口服)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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