普拉替尼(PRALSETINIB)延长具有RET基因突变的肺癌患者的生存期效果好

　　普拉替尼的适应症非常明确，适用于晚期RET融合阳性非小细胞肺癌的成人患者。临床试验表明，普拉替尼能够有效地减缓癌细胞的生长和扩散，延长患者的生存期。由于其高选择性，普拉替尼可以准确地作用于RET融合阳性的肿瘤细胞，对正常细胞影响较小，减少了不良反应的风险。根据临床试验结果，普拉替尼在一线治疗中表现出令人鼓舞的疗效。

　　普雷西替尼是野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变(RET V804L、RET V804M和RET M918T)的激酶抑制剂，其半数最大抑制浓度(IC50s)小于0.5nm。在纯化酶分析中，普雷西替尼抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRb和FGFR1的浓度较高，但在Cmax下仍能达到临床要求。在细胞检测中，普雷西替尼抑制RET的浓度分别比VEGFR2、FGFR2和JAK2低约14倍、40倍和12倍。

　　普拉替尼（Gavreto）是一种新型的口服多靶点抑制剂，主要用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌的成人患者。RET是一种酪氨酸激酶受体，在正常细胞中参与多种细胞信号传导过程，而某些基因突变或融合事件则会导致RET融合阳性肿瘤的发生。普拉替尼通过抑制RET融合蛋白的激活，阻断癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗的效果。

　　普拉替尼在肺癌治疗中的表现，研究显示，普拉替尼能够显著延长具有RET基因突变的肺癌患者的生存期。与传统的化疗相比，普拉替尼的疗效更为显著，能够显著提高患者的生存率和生活质量。普拉替尼通过抑制RET蛋白的活性，能够有效阻断肺癌细胞的生长和扩散，从而缩小肿瘤。这对于减轻患者症状、提高生活质量具有重要意义。与传统的化疗相比，普拉替尼的副作用相对较轻，且大多数患者可以耐受。常见的副作用包括消化系统不适、疲劳等，但一般不会影响患者的日常生活。

　　普拉替尼一线治疗中几乎所有的患者对比基线状态几乎100%出现了肿瘤缩小，无论是性别、ECOG评分、是否发生脑转移、不同融合伴侣、是否吸烟都获得较高的客观缓解率。在基线具有可测量的脑转移人群（未分线），100%的患者出现靶病灶缩小，而其不良反应谱与其他TKI一致，也未出现明显的心脏毒性。

　　这一结果对于那些正面临着局部晚期或转移性非小细胞肺癌的患者来说是一个巨大的利好消息，接受该药物的治疗，可以更好地控制肿瘤的生长和扩散，提高生存率和生活质量。2022年ESMO更新的数据中，在后线治疗已经极大延长了患者的生存时间至44.3个月的基础上，一线治疗患者的OS时间可能进一步延长。

　　用普拉替尼可能会出现一些不良反应。根据临床数据显示，最常见的不良反应包括疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和高血压。此外，最常见的3-4级实验室异常为淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、磷酸盐降低、血红蛋白降低、钠减少、钙减少和丙氨酸转氨酶（ALT）升高。如果出现明显的副作用，患者应及时就医并告知医生。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：普吉华/普拉替尼(GAVRETO/PRALSETINIB)为存在NTRK基因突变的患者提供了新的选择？

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