波齐替尼(Poziotinib)也被称为波奇替尼是一种新型的分子靶向药物
HER2基因20外显子插入突变与NSCLC
HER2基因与EGFR同属于表皮生长因子受体(EGFR)家族,且两者在20外显子区域的突变具有相似的分子、生物学特征和药物响应性质。EGFR 20外显子插入突变是非小细胞肺癌中较为罕见但重要的突变类型,多发生于亚裔、女性、非吸烟及腺癌患者中,其发生频率约为1%至10%。而HER2基因的20外显子插入突变虽然类型较少,但同样对NSCLC的治疗具有重要影响。
波齐替尼对HER2基因20外显子插入突变NSCLC的疗效
波齐替尼在多项临床研究中展现了其对HER2基因20外显子插入突变NSCLC患者的显著疗效。在ZENITH20-2研究中,波齐替尼在治疗经治的HER2外显子20插入突变NSCLC患者中的客观缓解率(ORR)达到了35.1%,疾病控制率(DCR)为70%,中位无进展生存期(PFS)为5.5个月。这一结果不仅证实了
此外,在一项由德克萨斯大学MD安德森癌症中心牵头的单臂临床II期试验中,波齐替尼在治疗EGFR 20外显子插入突变的NSCLC患者中也取得了令人鼓舞的结果。在25名患者中,有11名(73%)的肿瘤出现不同程度的缩小,其中8名患者的肿瘤缩小了至少30%。这一结果进一步证实了波齐替尼在治疗此类突变NSCLC中的潜力。
波齐替尼的作用机制
波齐替尼主要通过特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分(如STAT3、AKT和ERK)来发挥作用。此外,波齐替尼还能通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。这些机制共同作用,使得波齐替尼在抑制HER2基因20外显子插入突变NSCLC细胞方面具有强大的效果。
临床应用与安全性
波齐替尼目前已在香港等地上市,并在非小细胞肺癌、乳腺癌和胃癌的治疗中展现出良好的应用前景。然而,需要注意的是,
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