TRK,即原肌球蛋白受体激酶,是神经营养因子受体酪氨酸激酶(NTRK)基因编码的蛋白质家族成员,包括TRKA、TRKB和TRKC。当这些基因发生融合突变时,它们会驱动肿瘤细胞的异常生长和扩散,成为多种癌症的潜在驱动力。拉罗替尼正是针对这一机制设计的一款口服小分子药物,通过特异性地抑制TRK蛋白的活性,从而阻断肿瘤细胞的生长信号通路,实现精准靶向治疗。
拉罗替尼的最大亮点在于其不区分肿瘤来源的广谱性。作为世界上首个获批的广谱靶向药物,拉罗替尼在治疗包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等在内的17种肿瘤类型中展现出了卓越的疗效。这一突破性的进展,标志着癌症治疗从传统的“基于癌症在体内的起源”向“基于肿瘤的遗传特征”转变的重要里程碑。
拉罗替尼的临床应用已经取得了显著的成效。在多个临床试验中,拉罗替尼对NTRK基因融合肿瘤患者的缓解率高达75%以上,且持续缓解时间超过四年。这对于那些常规疗法无效的患者来说,无疑是一个重大的福音。同时,拉罗替尼的副作用相对可控,虽然部分患者会出现疲劳、恶心、头晕等不良反应,但整体安全性良好。
然而,如同其他靶向药物一样,
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