洛普替尼(AUGTYRO),也称为瑞波替尼或
ROS1基因融合突变在肺癌中较为罕见,但其对靶向治疗的敏感性较高。当ROS1基因与另一个基因融合时,产生的突变会驱动癌症的异常细胞生长特征。洛普替尼通过特异性地结合ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)中的活性激酶,并抑制由ROS1致癌融合引起的不受控制的细胞增殖和肿瘤生长,从而实现了对肿瘤的有效控制。
在临床试验中,洛普替尼对ROS1基因融合阳性突变肺癌患者的疗效令人瞩目。在未经过其他靶向药物治疗的患者中,
此外,洛普替尼在治疗过程中的副作用也相对较低。根据临床试验的数据,最常见的副作用包括头晕、味觉障碍和感觉异常等,且大多数为轻度反应。这大大降低了患者的治疗负担,提高了患者的生活质量。
值得注意的是,洛普替尼在治疗ROS1基因融合阳性突变肺癌患者时,还具有解决耐药性的潜力。传统的ROS1抑制剂,如克唑替尼和恩曲替尼,在长期使用后可能产生耐药性,尤其是针对ROS1 G2032R这一常见耐药突变。然而,洛普替尼被设计为紧密贴合突变的结合小区域,从而能够规避其他ROS1抑制剂可能产生的耐药性。这一特性使得洛普替尼在治疗过程中能够持续发挥效用,延长患者的生存期。
洛普替尼的批准也标志着肺癌治疗领域的一个重要进展。美国食品药品监督管理局(FDA)已经批准
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