NTRK基因融合,这一复杂而神秘的染色体改变,当NTRK1、NTRK2或NTRK3这三种基因与其他基因发生融合时,会产生异常的TRK蛋白,进而激活特定类型肿瘤细胞增殖的信号通路,诱发恶性肿瘤。尽管这种基因融合在多种实体瘤中的占比相对较低,但其恶性程度高、治疗难度大,一直是医学界关注的焦点。而拉罗替尼,作为一种高选择性和中枢神经系统活性的原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,为NTRK融合阳性肺癌患者,特别是那些伴有脑转移的患者,提供了新的治疗选择。
拉罗替尼的问世,是肿瘤治疗史上的一次重大突破。作为全球首个不区分肿瘤来源用于初始治疗的靶向药,它于2018年获得了美国FDA的批准,用于治疗成人和小儿具有NTRK基因融合的实体瘤。这一药物的独特性在于其能够精准地针对异常的TRK蛋白,阻断其激活肿瘤细胞的信号通路,从而达到抑制肿瘤生长的目的。
在针对伴有脑转移的NTRK阳性肺癌患者的治疗中,拉罗替尼更是展现出了非凡的疗效。多项临床研究数据表明,该药物在这类患者中的客观缓解率(ORR)高达73%以上,这意味着绝大多数接受拉罗替尼治疗的患者都观察到了肿瘤体积的缩小或病情的稳定。更令人振奋的是,该药物还显示出了强大的入脑活性,即使在基线脑转移的患者中,其客观缓解率也达到了63%以上。这意味着拉罗替尼不仅能够有效控制原发肿瘤,还能显著减轻脑转移瘤的负担,提高患者的生活质量。
此外,
以一位46岁的晚期肺癌患者M先生为例,他被诊断为Ⅳ期肺癌,并伴有脑转移。在无法手术的情况下,他接受了9个月的化疗和2个月的PD-1抑制剂治疗后,病情仍出现进展。然而,在改用拉罗替尼治疗后,M先生的病情得到了显著改善,不仅肿瘤体积明显缩小,而且脑转移病灶也显著减少。这一案例充分证明了拉罗替尼在治疗伴有脑转移的NTRK阳性肺癌患者中的卓越疗效。
综上所述,
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