普拉替尼/普吉华(PRALSETINIB)在RET融合阳性NSCLC患者中的卓越疗效

　　普拉替尼（商品名为普吉华，英文名GAVRETO），作为一种新型的强效、高选择性RET（Rearranged during Transfection）抑制剂，这款药物由中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于既往接受过含铂化疗的RET融合阳性晚期NSCLC患者的治疗，其卓越的疗效和安全性已在全球多个临床试验中得到验证。

　　普拉替尼的强效抑制作用

　　普拉替尼相较于传统的多靶点激酶抑制剂（MKI），如卡博替尼、凡德他尼等，具有更强的抑制作用和更高的选择性。在非小细胞肺癌中，RET融合是一个较为常见的基因变异类型，其发生率约为1%~2%。临床前研究显示，普拉替尼对RET融合，特别是最常见的KIF5B-RET和CCDC6-RET融合，具有极强的抑制作用。普拉替尼的抑制效果是MKI类药物的10倍以上，其半抑制浓度（IC50）仅为5nM，这表明它在极低浓度下即可有效抑制RET的活性。

　　预防耐药突变的发生

　　癌症治疗中的耐药性问题一直是困扰临床医生的难题。普拉替尼不仅能够有效抑制RET融合，还能显著预防耐药突变的产生。在体外细胞学试验中，普拉替尼治疗KIF5B-RET融合的细胞后，未出现耐药克隆，而MKI类药物卡博替尼治疗2~3周后则出现了32%的耐药克隆。这一发现为普拉替尼在临床上的广泛应用提供了强有力的支持。

　　全球多中心注册临床研究ARROW的优异表现

　　ARROW研究是一项全球多中心的注册临床研究，其结果进一步证实了普拉替尼在RET融合阳性NSCLC患者中的卓越疗效。研究纳入了大量患者，其中中国人群数据尤为优异。在铂类化疗经治的中国RET融合阳性晚期NSCLC患者中，普拉替尼表现出了深度缓解和持久抗肿瘤活性，以及良好的安全性。这些患者大多预后较差，但普拉替尼仍然取得了显著的治疗效果，进一步支持了其作为一线治疗方案的潜力。

　　疗效显著，安全性高

　　普拉替尼在治疗初治和经治RET融合阳性晚期NSCLC患者时，均表现出了显著的疗效。对于初治患者，普拉替尼的客观缓解率（ORR）和疾病控制率（DCR）分别高达79%和93%，中位无进展生存期（PFS）为13个月。对于经治患者，PFS更是达到了16.5个月。此外，普拉替尼在脑转移患者中也表现出了良好的疗效，中枢神经系统（CNS）ORR达到56%，进一步拓宽了其适用范围。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：普吉华/普拉替尼(GAVRETO/PRALSETINIB)为存在NTRK基因突变的患者提供了新的选择？

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