吡托布鲁替尼的研发和上市标志着BTK抑制剂在治疗B细胞淋巴样恶性肿瘤领域的一个重要进步。与传统的共价BTK抑制剂相比,吡托布鲁替尼能够与BTK蛋白产生氢键结合,而不依赖于Cys-481共价结合,从而克服了BTK活化导致的耐药性问题。这一特性使得
2023年,吡托布鲁替尼相继在美国和欧盟获得批准,用于治疗至少接受过两种系统疗法(包括BTK抑制剂)的复发或难治性套细胞淋巴瘤成年患者。这一批准基于多项临床试验的结果,其中最引人注目的是BRUIN(NCT03740529)研究。这是一项关于吡托布鲁替尼单药治疗的开放标签国际单臂研究,纳入了120名既往接受过BTK抑制剂治疗的MCL患者。研究结果显示,吡托布鲁替尼的客观缓解率为50%,其中完全缓解率为13%,中位缓解持续时间超过8个月。
吡托布鲁替尼的用法相对简单,推荐剂量为每天口服200毫克,直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。然而,患者在服用过程中也需要注意一些不良反应,包括疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、水肿、呼吸困难、肺炎和瘀伤等。此外,一些患者还可能出现3级或4级实验室异常,如中性粒细胞计数减少、淋巴细胞计数减少和血小板计数减少。因此,在服用吡托布鲁替尼期间,患者需要定期监测全血细胞计数,并根据具体情况调整剂量或暂停治疗。
除了对套细胞淋巴瘤的显著疗效外,吡托布鲁替尼还在慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的治疗中显示出潜力。对于已经接受过至少两种癌症治疗(包括一种BTK抑制剂和一种B细胞淋巴瘤2抑制剂)的CLL或SLL患者,吡托布鲁替尼同样能够发挥良好的抗肿瘤效果。然而,需要注意的是,目前尚不清楚
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