适加坦/吉列替尼(Gilteritinib)对FLT3突变白血病的治疗中展现出了显著的效果

2024-10-28 作者: 康必行-小杨

  适加坦/吉列替尼(Gilteritinib),作为一种新型、高度选择性的口服FLT3抑制剂,正是这一领域的杰出代表。

  FLT3(Fms样酪氨酸激酶3)是一种在多种类型的白血病细胞中发现的蛋白质,其突变可导致白血病细胞的快速增长。FLT3突变是白血病细胞表面受体FLT3基因的改变,与预后密切相关。高危FLT3突变往往提示不良预后,因为它导致FLT3蛋白持续活化,从而加速白血病细胞的增殖。这种异常活化不仅增加了细胞的存活率、迁移能力和血管形成能力,还进一步促进了肿瘤的进展。

  适加坦/吉列替尼正是针对FLT3突变设计的一种小分子抑制剂。它通过靶向并抑制FLT3突变,有效减缓了白血病细胞的生长。在临床试验中,适加坦/吉列替尼展现出了对FLT3突变亚型(ITD和TKD)的强大抑制作用,而对c-Kit仅有轻微的抑制作用。此外,它还能抑制与FLT3抑制剂耐药相关的酪氨酸激酶AXL的活性,从而提高了治疗效果。

  I-II期临床研究表明,适加坦/吉列替尼单药治疗能够持续抑制FLT3的自我磷酸化。每天至少80mg的剂量,使得41%患有复发或难治FLT3突变急性髓系白血病(AML)的患者达到了复合完全缓解(即血液学恢复正常或不正常的完全缓解)。进一步的研究建议起始剂量为120mg/天。在这些患者中,适加坦/吉列替尼组的1年存活率为37.1%,而化疗组仅为16.7%。在多个亚组分析中,包括高强度和低强度化疗队列以及高FLT3-ITD等位基因比值亚组,适加坦/吉列替尼组患者的生存期均长于化疗组。

  然而,药物的治疗并非没有挑战。在实际临床应用中,医生需要密切关注患者的血药浓度,以确保药物在体内的有效积累。由于适加坦/吉列替尼通过细胞色素P450A4(CYP3A4)酶代谢,因此保持较高的血药浓度对于其临床疗效具有积极影响。此外,个体化用药也是未来的发展趋势,通过对患者基因、生理特征等进行分析,制定个性化的用药方案,可以进一步提高治疗效果并减少不良反应。

  适加坦/吉列替尼的常见不良反应包括中性粒细胞减少性发热、肝功能测试变化、疲劳、发烧等。然而,与化疗相比,其严重的副作用发生率相对较低。尽管如此,患者仍需在医生的指导下谨慎用药,并密切关注身体的反应。

  总的来说,适加坦/吉列替尼作为一种高度选择性的FLT3抑制剂,在针对FLT3突变白血病的治疗中展现出了显著的效果。随着研究的深入和临床应用的推广,它有望为更多患者带来生命的希望。同时,我们也期待未来能有更多类似的药物问世,共同推动医学的进步和发展。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)具有稳定的安全性?

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