拉罗替尼是一种高度特异性的小分子TRK(Tropomyosin Receptor Kinase)抑制剂,由Loxo Oncology(现为Eli Lilly旗下公司)与拜耳(Bayer)合作开发。2018年11月,拉罗替尼以Vitrakvi的商品名获得美国FDA批准,成为首个“泛癌种”精准治疗药物,专门用于治疗携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者。这一药物的诞生,标志着癌症治疗从按肿瘤部位分类转向基因突变靶向治疗的新纪元。
NTRK基因包括NTRK1、NTRK2和NTRK3,分别编码激酶结构域TRKA、TRKB和TRKC三种蛋白。当这些基因中的任意一个与其他基因发生融合突变时,会导致异常活性,从而驱动肿瘤的发生。尽管NTRK基因融合在常见癌症中的发生率较低,但在一些罕见肿瘤中非常常见,如肺癌、甲状腺癌、软组织肉瘤等。拉罗替尼通过特异性抑制TRK蛋白家族的活性,能够阻断肿瘤的生长和扩散,对携带NTRK基因融合的癌细胞表现出强效的抑制作用。
在肺癌治疗中,
拉罗替尼的卓越疗效不仅体现在客观缓解率上,还体现在其持久的疗效和安全性上。临床试验表明,拉罗替尼的中位反应持续时间(DOR)和中位无进展生存期(PFS)均较长,为患者提供了持久的疗效。同时,拉罗替尼的副作用相对温和,大部分为轻度至中度,如疲劳、恶心、呕吐等,且大多数可以通过调整剂量或支持性治疗加以控制。
拉罗替尼的成功案例也进一步证明了其卓越疗效。例如,有一位14岁的乳腺分泌性癌患者,在接受了6年的严格预处理且疾病负担很高的情况下,接受拉罗替尼治疗后达到几乎立即完全缓解。她的肿瘤在治疗后仅三天就开始显著缩小,两个月后几乎完全消退,包括肺上密密麻麻的转移灶也已几乎全部消失。这一案例不仅展示了拉罗替尼的强大疗效,也为其在NTRK融合阳性肺癌患者中的应用提供了有力证据。
此外,拉罗替尼在治疗中枢神经系统转移的NTRK融合阳性肺癌患者中也表现出良好的疗效。临床试验数据显示,在基线存在中枢神经系统转移的患者中,拉罗替尼的客观缓解率也较高。这一结果进一步明确了拉罗替尼有良好的血脑屏障穿透性,为这些患者提供了新的治疗选择。
综上所述,
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