美国食品和药物管理局(FDA)于2023年8月批准普拉替尼用于RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,且该药也获RET突变型甲状腺髓样癌的批准。不过,在2023年7月,因确定将该药物加速批准转换为完全批准的第3阶段AcceleRET-MTC试验(NCT04760288)不再可行,其制造商撤销了甲状腺髓样癌这一适应症。
药品中文名:普雷西替尼
药品英文名:Pralsetinib
中文商品名:普吉华
英文商品名:Gavreto
药品别名:普雷西替尼、帕拉西替尼、普拉替尼、普拉西替尼
规格剂量:100mg*120粒
研发代号:BLU-667
生产厂家:Blueprint Medicines/基石药业
用法用量
1.本品的本品应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用
2.患者选择使用本品治疗前必须明确有经充分验证的检测方法检测到RET基因融合(非小细胞肺癌或甲状腺癌)或突变(甲状腺髓样癌)
3.本品的推荐剂量为400 mg,每日一次,空腹状态下口服(服用本品前至少2小时以及服用本品后至少1小时请勿进食)
4.持续治疗,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性
5.如果漏服本品,应在当天尽快补服。在第二天重新恢复本品的常规日剂量服药计划
6.若在服用本品后发生呕吐请勿补服额外剂量,但可按计划继续服用下个剂量
本部分安全性数据来自ARROW研究,220例RET融合阳性转移性非小细胞肺癌患者,中位年龄60岁,52%女性,50%白人,Pralsetinib 400mg每天一次。
严重不良反应的比例为45%,最常见(≥2%)的为肺实质病变,肺炎,败血症,尿路感染和发热。5%的患者发生致命不良反应,其中超过1例的为肺实质病变3例和败血症2例。
15%的患者因不良反应永久停药,最常见的原因为肺炎(1.8%),肺实质病变(1.8%)和败血症(1%)。
60%的患者因不良反应暂停药物,最常见的原因为中性粒细胞减少,肺炎,贫血,高血压,肺实质病变,发热,AST升高,肌酸激酶升高,乏力,白细胞减少,血小板减少,呕吐,ALT升高,败血症和呼吸困难。
36%的患者因不良反应减量,最常见的原因为中性粒细胞减少,贫血,肺炎,乏力,高血压,肺实质病变和白细胞减少。
最常见的不良反应(≥25%)是疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和高血压。
最常见的3-4级实验室异常(≥2%)为淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、磷酸盐降低、血红蛋白降低、钠减少、钙减少和丙氨酸转氨酶(ALT)升高。
药物相互作用
1.强CYP3A抑制剂:避免联合用药
2.联合P-gp和强CYP3A抑制剂:避免联合用药。如果不能避免联合用药,则应减少GAVRETO的剂量
3.强CYP3A诱导剂:避免联合用药。如果不能避免合用,增加GAVRETO的剂量
特殊人群用药
1.孕妇及哺乳期妇女用药:a.妊娠女性禁用。b.建议哺乳期女性在服用本品期间及末次服用本品后3周内不要母乳喂养。c.建议具有生育能力的患者在服用本品期间以及末次服用本品后2周内采取有效的非激素类避孕措施
2.儿童用药:尚未确定在RET融合阳性NSCLC儿童患者中的安全性和有效性
3.老年用药:与年轻患者相比,老年患者的药代动力学、安全性和有效性未观察到差异
4.肝功能损害:对于轻度(总胆红素≤ULN和AS>ULN或总胆红素>1至1.5×ULN和任何AST)、中度(总胆红>1.5至3×ULN和任何AST)或重度(总胆红素>3×ULN和任何AST)肝功能损害的患者,无需调整剂量
注意事项
1.间质性肺病(ILD)/肺炎:出现1级或2级反应停止用药直到分解,然后以低剂量恢复用药。因复发性ILD/肺炎而永久停药。3级或4级反应永久停止
2.高血压:没控制住高血压的患者不要使用普雷西替尼。在开始GAVRETO之前优化血压。1周后监测血压,此后至少每月监测一次,并根据临床指示。根据严重程度,停用、减少剂量或永久停用普雷西替尼
3.肝毒性:在开始使用普雷西替尼前,在前3个月每2周监测一次ALT和AST,此后每月监测一次,并根据临床指示进行监测。根据严重程度,停用、减少剂量或永久停用普雷西替尼
4.出血事件:对严重或危及生命的出血患者,永久停止
5.伤口愈合受损的风险:择期手术前至少5天不要使用普雷西替尼。在大手术后至少2周内,在伤口愈合之前,不要用药。伤口愈合并发症缓解后恢复使用普雷西替尼的安全性尚未确定
6.胚胎-胎儿毒性:可对胎儿造成伤害。女性生殖潜能对胎儿具有潜在风险,建议使用有效的非激素避孕措施
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