厄达替尼(Balversa/Erdafitinib)用于治疗尿路上皮癌疗效显著

2024-11-29 作者: 康必行海外就医
  尿路上皮癌(UC)特别是晚期或转移性UC,是一种极具挑战性的肿瘤类型。尽管治疗手段不断进步,但患者的预后依然严峻。幸运的是,科学家们发现了FGFR(成纤维细胞生长因子受体)作为治疗UC的潜在靶点。FGFR信号异常在UC发病机制中扮演重要角色,因此,FGFR抑制剂厄达替尼(Balversa,Erdafitinib,盼乐)应运而生。

  厄达替尼(Balversa)是一种针对FGFR1-4的选择性口服抑制剂,对FGFR2和FGFR3具有较高的亲和力。通过抑制FGFR信号通路,厄达替尼(Balversa)能够有效阻断细胞生长和存活的下游途径,从而产生显著的抗肿瘤效果。2019年,厄达替尼(Balversa)获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准,用于治疗局部晚期或转移性UC,特别是在铂类化疗后进展且存在FGFR2或FGFR3遗传变异的患者中,显示出显著的疗效。


  药代动力学特性:厄达替尼(Balversa)的体内表现

  厄达替尼(Balversa)的药代动力学特性使其成为治疗UC的理想选择。口服给药后,厄达替尼(Balversa)被快速吸收,并在2小时内达到峰值血浆浓度。在0.5-12毫克的剂量范围内,其药代动力学表现出剂量成比例的特点。每日给药后,通常在15天内即可达到稳态浓度。

  厄达替尼(Balversa)在肝脏中被广泛代谢,主要由CYP2C9和较小程度上的CYP3A4参与。其主要循环代谢物N-去甲基厄达替尼(Balversa)同样具有药理活性,对整体疗效有所贡献。此外,厄达替尼(Balversa)及其代谢物主要通过粪便排泄,肾排泄较少,这降低了肾功能受损患者的风险。

  显著疗效与安全性:厄达替尼(Balversa)的临床表现

  厄达替尼(Balversa)的临床疗效已在多项临床试验中得到验证,其中最著名的是BLC2001阶段2试验。该试验针对铂类化疗后进展的局部晚期或转移性UC患者,且这些患者具有易感FGFR2或FGFR3遗传变异。结果显示,厄达替尼(Balversa)的客观缓解率(ORR)高达40.6%,中位缓解持续时间(DOR)为5.6个月,中位无进展生存期(PFS)为5.5个月,中位总生存期(OS)为13.8个月。这些数据表明,厄达替尼(Balversa)在UC治疗中具有显著的临床益处。

  然而,厄达替尼(Balversa)的安全性也不容忽视。最常见的不良事件包括高磷血症、口腔炎、疲劳和眼毒性等。3-4级不良事件发生在52%的患者中,其中最常见的是高磷血症和口腔炎。因此,在治疗过程中,需要对不良事件进行积极管理,以确保患者的安全。

  尽管存在一些不良事件,但厄达替尼(Balversa)仍被视为UC治疗领域的重大进展。正在进行的研究正在探索厄达替尼(Balversa)与其他治疗方法的联合使用,以进一步增强其抗肿瘤效果。此外,基于生物标志物驱动的治疗策略也在研究中,以识别最有可能从厄达替尼(Balversa)中获益的患者。

  厄达替尼(Balversa)代表了UC治疗领域的一大突破,为患者带来了新的希望。随着研究的不断深入,我们有理由相信,厄达替尼(Balversa)将在未来发挥更加重要的作用,帮助更多UC患者战胜病魔。

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